Bosentan
die Handelsname: Tracleer®
Englisch: bosentan
Definition
Bosentan ist ein Endothelin-Rezeptorantagonist, der zur Therapie der pulmonalarteriellen Hypertonie (PAH) eingesetzt wird. Da es sich um einen Arzneistoff zur Behandlung einer verhältnismäßig seltenen Erkrankung handelt, zählt Bosentan zum Kreis der Orphan-Arzneimittel.
Chemie
Die Summenformel von Bosentan ist C27H29N5O6S. Die molare Masse beträgt 551,61 g·mol-1. Der Arzneistoff liegt als Natriumsalz vor.
Wirkmechanismus
Bosentan verdrängt Endothelin-1 als Antagonist von seinen Rezeptoren. Endothelin-1 ist die stärkste vasokonstriktiv wirkende Substanz, die der Körper selber herstellt.
Durch antagonistische Wirkung von Bosentan an den Endothelinrezeptoren kommt es zu einer vasodilatatorischen Wirkung und damit zu einer Abnahme des pulmonalen Gefäßwiderstandes. Das führt konsekutiv zu einem Absinken des überhöhten Blutdruckes im Lungenkreislauf. Des Weiteren kann durch die Applikation von Bosentan die durch Endothelin-1 hervorgerufene Veränderung der Blutgefäße (Remodelling) deutlich vermindert werden.
Indikationen
- Behandlung der pulmonal arteriellen Hypertonie (PAH) zur Verbesserung der körperlichen Belastbarkeit und der Symptome bei Patienten mit der WHO-Funktionsklasse (WHO-FC) III
Darüber hinaus wird Bosentan auch bei Patienten mit systemischer Sklerose eingesetzt, die unter digitalen Ulzerationen leiden.
Darreichungsformen
Bosentan ist in Form von Filmtabletten mit den Wirkstärken 32 mg, 62,5 mg und 125 mg verfügbar.
Dosierung
Bei Erwachsenen beginnt eine Therapie mit Bosentan in der Regel mit täglich zweimal 62,5 mg über einen Zeitraum von 4 Wochen. Anschließend erfolgt eine schrittweise Steigerung auf die standardmäßige Erhaltungsdosis von zweimal 125 mg pro Tag.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
- Flush-Symptomatik
- Hypotonie
- Ödeme
- Müdigkeit
- Juckreiz
- Kopfschmerzen
- Sodbrennen
- Dyspepsie
- Erhöhungen der Leber-Transaminasen (regelmäßige Blutuntersuchung bei der Therapie mit Bosentan!)
Kontraindikationen
- Leberzirrhose (Vorliegen eines Child-Pugh-Score der Klassen B und C)
- Schwangerschaft
- sämtliche Leberfunktionsstörungen
Wechselwirkungen
Eine gleichzeitige Anwendung von Bosentan und Ciclosporin A führt zu einem extremen Anstieg des Bosentanspiegels (um das Dreifache) bei gleichzeitigem Absinken des Pegels an Ciclosporin A um bis zu 75 %.
um diese Funktion zu nutzen.