Bosentan

Die Summenformel von Bosentan ist C₂₇H₂₉N₅O₆S. Die molare Masse beträgt 551,61 g·mol^-1. Der Arzneistoff liegt als Natriumsalz vor.

Bosentan verdrängt Endothelin-1 als Antagonist von seinen Rezeptoren. Endothelin-1 ist die stärkste vasokonstriktiv wirkende Substanz, die der Körper selber herstellt.

Durch antagonistische Wirkung von Bosentan an den Endothelinrezeptoren kommt es zu einer vasodilatatorischen Wirkung und damit zu einer Abnahme des pulmonalen Gefäßwiderstandes. Das führt konsekutiv zu einem Absinken des überhöhten Blutdruckes im Lungenkreislauf. Des Weiteren kann durch die Applikation von Bosentan die durch Endothelin-1 hervorgerufene Veränderung der Blutgefäße (Remodelling) deutlich vermindert werden.

• Behandlung der pulmonal arteriellen Hypertonie (PAH) zur Verbesserung der körperlichen Belastbarkeit und der Symptome bei Patienten mit der WHO-Funktionsklasse (WHO-FC) III

Darüber hinaus wird Bosentan auch bei Patienten mit systemischer Sklerose eingesetzt, die unter digitalen Ulzerationen leiden.

Bosentan ist in Form von Filmtabletten mit den Wirkstärken 32 mg, 62,5 mg und 125 mg verfügbar.

Bei Erwachsenen beginnt eine Therapie mit Bosentan in der Regel mit täglich zweimal 62,5 mg über einen Zeitraum von 4 Wochen. Anschließend erfolgt eine schrittweise Steigerung auf die standardmäßige Erhaltungsdosis von zweimal 125 mg pro Tag.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Flush-Symptomatik
• Hypotonie
• Ödeme
• Müdigkeit
• Juckreiz
• Kopfschmerzen
• Sodbrennen
• Dyspepsie
• Erhöhungen der Leber-Transaminasen (regelmäßige Blutuntersuchung bei der Therapie mit Bosentan!)

• Leberzirrhose (Vorliegen eines Child-Pugh-Score der Klassen B und C)
• Schwangerschaft
• sämtliche Leberfunktionsstörungen

Eine gleichzeitige Anwendung von Bosentan und Ciclosporin A führt zu einem extremen Anstieg des Bosentanspiegels (um das Dreifache) bei gleichzeitigem Absinken des Pegels an Ciclosporin A um bis zu 75 %.