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Endothelin-1

1 Definition

Endothelin-1, kurz ET-1, ist ein Peptidhormon, das als Teil des Endothelin-Systems an der Regulation der Organdurchblutung beteiligt ist. Es vermittelt sowohl vasokonstriktorische, als auch vasodilatative Wirkung. Es ist neben Endothelin-2 und Endothelin-3 eine von drei bekannten Isoformen.

2 Biochemie

Endothelin-1 ist ein Peptidhormon, das aus 21 Aminosäuren besteht. Es wird durch das Enzym Endothelin Converting Enzyme, kurz ECE, aus dem Vorläuferprotein Big-ET-1 geschnitten. Das ET-1-Gen codiert für ein 212-Aminosäuren langes Vorläuferprotein, welches dann enzymatisch gespalten wird. Es wird vornehmlich auf der Ebene der Transkription reguliert - unter anderem durch NF-κB und HIF-1

3 Physiologie

ET-1 ist in Arterien, Arteriolen, Venolen und Venen überall im Körper nachweisbar. Der Endothelinrezeptor ist ein G-Protein-gekoppelten Rezeptor. Er kommt in zwei Subtypen vor: ETA-Rezeptor und der ETB-Rezeptor.

Die Interaktion des Endothelin-1 mit dem auf der glatten Muskelzelle exprimierten ETA-Rezeptor führt zur sofortigen und starken Vasokonstriktion. ETB-Rezeptoren finden sich vornehmlich am Endothel. Die Stimulation vom ETB-Rezeptor führt zur NO-Sekretion der Endothelzelle und damit zur Relaxation glatter Muskelzellen.

Die Endothelin-1-Sekretion im Endothel kann durch exogene physiologische oder pathophysiologische Reize stimuliert werden. Wichtige Reize sind die Scherkräfte des Blutflusses, aber auch TGF-β stimuliert die Endothelin-1-Sekretion. Daneben ist auch eine konsekutive Sekretion am Endothel zu beobachten, was auf eine Beteiligung an der Regulation des Myotonus in Gefäßen schließen lässt.

Endothelin-1 nimmt eine wichtige Rolle in der Regulation der Organdurchblutung ein. Es gehört zu den potentesten vasoaktiven Substanzen, weil es eine extrem lang anhaltende Wirkung hat und zudem sehr potent ist.

4 Pathophysiologie

ET-1 scheint eine Rolle in der Tumor-Entwicklung zu spielen. Es induziert hier Proliferation, Angiogenese, Migration und Apoptose.

5 Quellen

Anthony P. Davenport et al.: Endothelin, Pharmacological Reviews, April 2016

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