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Beta-Carbolin

1 Definition

Beta-Carbolin ist der Überbegriff für chemische Verbindungen, die als inverse Agonisten an GABA-Rezeptoren binden, genauer gesagt an die Benzodiazepin-Bindungsstelle der Rezeptoren. Folge ist eine geringere Öffnungswahrscheinlichkeit der über die GABA-Rezeptoren vermittelten, ligandengesteuerten Kanäle. Eine weitere Wirkung der Beta-Carboline ist die Hemmung der Monoaminooxidase. Insgesamt ergibt sich aus den Wirkungsmechanismen eine Psychoaktivität.

2 Vertreter

Die bekanntesten Substanzen aus der Familie der Beta-Carboline sind folgende Alkaloide:

3 Verbreitung

Eine Pflanze, die besonders viele Beta-Carboline enthält, ist die Steppenraute. Daneben konnte in Südamerika eine Vielzahl von Pflanzen ausgemacht werden, die ebenfalls die genannten Alkaloide enthalten. Bekannte Vertreter sind:

4 Wirkungsmechanismus

  • Blockade des GABA-Rezeptors: Die Wahrscheinlichkeit der Öffnung des dazugehörigen Kanals ist geringer und die hemmende Wirkung von GABA fällt insgesamt schwächer aus. Dadurch ist die neuronale Erregung höher, was u. a. zu starken Angstzuständen führen kann. Die antagonistische Wirkung zu GABA kann durch Flumazenil aufgehoben werden.
  • Hemmung der Monoaminooxidase: Die Hemmung dieses am Metabolismus zahlreicher Verbindungen beteiligten Enzyms kann durch Einnahme bestimmter Arzneimittel und Drogen (SSRI, Ecstasy, Opium) ein Serotoninsyndrom hervorrufen.
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#2 am 29.03.2016 von Dr. Carina Hönscher
Gast
Beta-Carboline haben an den GABA A Rezeptoren eine intrinsische Aktivität, aber eben entgegengesetzt der Agonisten; daher sind sie inverse Agonisten und keine Antagonisten.
#1 am 24.03.2016 von Gast (Studentin der Pharmazie)

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