Milvexian
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LoslegenSynonyme: BMS-986177, JNJ-70033093
Englisch: milvexian
Definition
Milvexian ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Gruppe der Faktor-XI-Inhibitoren. Er befindet sich derzeit (2026) in Phase 3 der klinischen Prüfung zur Prävention thromboembolischer Ereignisse, insbesondere bei ischämischen Schlaganfall, akutem Koronarsyndrom und Vorhofflimmern.
Chemie
Milvexian gehört chemisch zur Substanzklasse der makrozyklischen Lactame. Es handelt sich um einen synthetischen, niedermolekularen Wirkstoff ("small molecule"), der für die orale Applikation entwickelt wurde.[1] Milvexian hat eine molare Masse von rund 626 g/mol und ist damit größer als andere niedermolekulare Gerinnungshemmer. Die Summenformel lautet C28H23Cl2F2N9O2. Der Wirkstoff besetzt gleichzeitig zwei Bindungstaschen im aktiven Zentrum des aktivierten Faktor XI (FXIa).[2]
Wirkmechanismus
Milvexian hemmt selektiv den FXIa, eine Serinprotease des intrinsischen Wegs der Gerinnungskaskade. FXIa spaltet Faktor IX zu Faktor IXa, wodurch es im weiteren Verlauf der Gerinnungskaskade zu einer Amplifikation der Thrombin-Bildung kommt. Durch Blockade dieser Reaktion wird die pathologische Thrombusbildung unterbrochen, ohne den extrinsischen Gerinnungsweg wesentlich zu beeinflussen. Die physiologische Hämostase wird somit trotz Faktor-XIa-Hemmung aufrechterhalten.[2]
Klinische Studien
Milvexian befindet sich derzeit (2026) für folgende Indikationen in der klinischen Prüfung:
- Vorhofflimmern
- nicht-kardioembolischer ischämischer Schlaganfall oder Hochrisiko-TIA
- akutes Koronarsyndrom
Dosierung
In den laufenden Phase-3-Studien wird Milvexian in Dosen von 25 mg oder 100 mg zweimal täglich p.o. verabreicht.[3]
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Das Sicherheitsprofil gilt bislang (2026) als günstig, ist aber nicht abschließend belegt. Die Bewertung erfolgt im Rahmen der laufenden Phase-3-Studien. In einer Studie traten unter Milvexian schwere bzw. klinisch relevante Blutungen bei 1 % der Patienten auf. Schwerwiegende unerwünschte Ereignisse (SAE) wurden bei 2 % der Patienten berichtet.[4]
Wechselwirkungen
In Kombination mit dualer Thrombozytenaggregationshemmung (z.B. Acetylsalicylsäure + Clopidogrel) wurde kein erhöhtes Blutungsrisiko beobachtet.[2]
Milvexian ist ein Substrat von CYP3A4 und P-Glykoprotein. Starke CYP3A4-Inhibitoren können die Milvexian-Exposition erhöhen, während starke CYP3A4-Induktoren zu einer deutlichen Verringerung der Exposition führen können.
Zulassung
Milvexian ist derzeit (2026) weder in der EU noch in den USA zugelassen.
Quellen
- ↑ Perera et al., First-in-human study of milvexian, an oral, direct, small molecule factor XIa inhibitor, Clin Transl Sci, 2022
- ↑ 2,0 2,1 2,2 Parsa et al., Milvexian: An Oral, Bioavailable Factor XIa Inhibitor, Cardiol Ther, 2024
- ↑ Weitz et al., Rationale for the milvexian dosing in the phase 3 LIBREXIA program, J Thromb Haemost, 2026
- ↑ Weitz et al., Milvexian for the Prevention of Venous Thromboembolism, N Engl J Med, 2021