Amprenavir

Amprenavir hemmt die Reproduktion des Virus, indem es an die virale HIV-Protease bindet, die hierfür essenziell ist. Eine solche Inhibition des viralen Enzyms verhindert eine weitere Vermehrung, wodurch die Viruslast abnimmt.

Ungefähr 90 % des Wirkstoffes liegen im Blut an Proteine gebunden vor. Amprenavir wird in der Leber über das Cytochrom-System abgebaut. Dieser Vorgang kann mit Hilfe einer kombinierten Einnahme eines weiteren HIV-Proteaseinhibitors verlangsamt werden, so dass Amprenavir länger wirken kann. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ungefähr zehn Stunden. Auch der parallele Einsatz von nukleosidischen Reverse-Transkriptaseinhibitoren (NRTI) ist möglich.

Im Rahmen einer HAART (highly active antiretroviral therapy) wird Amprenavir in der Therapie einer HIV-1-Infektion bei Erwachsenen sowie Kindern älter als vier Jahre eingesetzt.

• Gastrointestinale Störungen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Diarrhoe
• Parästhesien
• Allergien, lokale Hautreaktionen bis hin zum Stevens-Johnson-Syndrom

Die parrallale Einnahme von Medikamenten, die mit dem Cytochrom P450-System interagieren kann zu Veränderungen der Plasmaspiegel führen, weshalb dies eine Kontraindikation darstellt. Hierzu gehören zahlreiche Benzodiazepine, Antidepressiva, Antihistaminika sowie Antiarrhytmika.