Acylaminopenicillin
Synonyme: Acylaminopenizillin, Ureidopenicillin
1. Definition
Acylaminopenicilline sind Breitspektrumantibiotika aus der Gruppe der Penicilline. Ihre Ausgangssubstanz ist die 6-Aminopenicillansäure.
2. Hintergrund
Die Acylaminopenicilline werden neben den Aminopenicillinen und Carboxylpenicillinen zur Gruppe der Penicilline mit erweitertem Wirkungsspektrum gezählt. Sie wurden vor allem für die Behandlung gegen gramnegative Problemkeime, insbesondere Pseudomonas- und Proteus- Arten entwickelt.
3. Eigenschaften
Die Acylaminopenicilline können rasch in die Bakterienzellwand eindringen, sie sind jedoch nicht Betalaktamase - und säurestabil, deswegen müssen sie parenteral appliziert werden.
Sie wirken sekundär bakterizid durch eine Störung der Zellwandsynthese (Transpeptidasehemmung).
4. Substanzen
Zu den Acylaminopenicillinen zählen:
5. Wirkspektrum
Acylaminopenicilline wurden vor allem für die Behandlung von gramnegativen Problemkeimen, insbesondere von Pseudomonas- und Proteus-Arten entwickelt.
Azlocillin wirkt gut gegen Pseudomonas aeruginosa und Enterokokken. Es wird zur Behandlung von Pseudomonas-Infektionen und in Kombination mit einem betalaktamasefesten Cephalosporin zur Therapie schwerer Infektionen mit unbekannten Erregern eingesetzt.
Mezlocillin hat im gramnegativen Bereich ein breites Wirkungsspektrum, ist jedoch bei Pseudomonasinfektion Azlocillin unterlegen.
Piperacillin ist ein Breitspektrumantibiotikum, das die Eigenschaften von Azlocillin und Mezlocillin vereinigt. Es ist als Einzelsubstanz erhältlich, wird aber auch in Kombination mit dem Betalaktamaseinhibitor Tazobactam als Injektionslösung angeboten.
Apalcillin ist gegen Enterokokken, Serratien und gramnegativen Anaerobiern weniger effektiv.
6. Pharmakokinetik
Die Halbwertszeit der Acylaminopenicilline beträgt durchschnittlich 1 Stunde. Sie werden teilweise metabolisiert. Sie sind gut gewebegängig, jedoch schlecht liquorgängig. Die Ausscheidung erfolgt zu 60% unverändert über den Harn.
7. Kontraindikationen
Zu den Kontraindikationen zählen Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff und Penicillinallergie.