A2A-Adenosinrezeptor
Abkürzungen: ADORA2A, RDC8
Englisch: adenosine A2A receptor
Definition
Der A2A-Adenosinrezeptor gehört zur Gruppe der Adenosinrezeptoren und entfaltet seine Wirkung als Gs-gekoppelter-Rezeptor. Er wird u.a. an der Gefäßmuskulatur und im Gehirn exprimiert. Koffein wirkt an diesem Rezeptor als kompetitiver Antagonist des Adenosins.
Genetik
Der A2A-Adenosinrezeptor wird durch das ADORA2A-Gen auf Chromosom 22 (Genlokus 22q11.23) kodiert.[1]
Biochemie
Der A2A-Adenosinrezeptor zählt zu den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs). Er ist aus 7 transmembranär verlaufenden α-Helices zusammengesetzt. Sein N-Terminus liegt extrazellulär, der C-Terminus intrazellulär. Die für die Ligandenbindung ausgeformte Tasche unterscheidet sich strukturell von der anderer GPCRs. Unter der primären, orthosterischen Bindungstasche befindet sich eine sekundäre, allosterische Bindungstasche.
Wirkmechanismus
Der A2A-Rezeptor vermittelt seine Wirkung über Gs-gekoppelte-Rezeptoren und erhöht somit die intrazelluläre cAMP-Konzentration.
Funktion
Der A2A-Rezeptor dient wahrscheinlich der Regulation der Koronardurchblutung und des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Darüber hinaus hat er ein immunsuppressive Wirkung auf bestimmte Entzündungszellen und moduliert im ZNS (Striatum) die Freisetzung von Glutamat und Dopamin.
siehe auch: Adenosinrezeptor
Pharmakologie
Als Agonisten am A2A-Adenosinrezeptor wirken Regadenoson und Cannabidiol. Antagonisten sind u.a. Koffein, Istradefyllin, Preladenant und Vipadenant.
Quellen
- ↑ Human genome nomenclature, abgerufen am 18.03.2022
Literatur
- Freissmuth, M., Offermanns, S. & Böhm, S. Pharmakologie und Toxikologie. Springer Publishing, 2016