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A2A-Adenosinrezeptor

Englisch: adenosine A2A receptor

1 Definition

Der A2A-Adenosinrezeptor ist ein Adenosinrezeptor, der u.a. an der Gefäßmuskulatur und im Gehirn exprimiert wird. Koffein wirkt an diesem Rezeptor als kompetitiver Antagonist des Adenosins.

2 Genetik

Der A2A-Adenosinrezeptor wird durch das ADORA2A-Gen auf Chromosom 22 (Genlokus 22q11.23) kodiert.

3 Biochemie

Der A2A-Adenosinrezeptor zählt zu den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs). Er ist aus 7 transmembranär verlaufenden α-Helices zusammengesetzt. Sein N-Terminus liegt extrazellulär, der C-Terminus intrazellulär. Die für die Ligandenbindung ausgeformte Tasche unterscheidet sich strukturell von der anderer GPCRs. Unter der primären, orthosterischen Bindungstasche befindet sich eine sekundäre, allosterische Bindungstasche.

4 Funktion

Der A2A-Rezeptor dient wahrscheinlich der Regulation der Koronardurchblutung und des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Darüber hinaus hat er ein immunsuppressive Wirkung auf bestimmte Entzündungszellen und moduliert im ZNS die Freisetzung von Glutamat und Dopamin.

siehe auch: Adenosinrezeptor

5 Pharmakologie

Als Agonisten am A2A-Adenosinrezeptor wirken Regadenoson und Cannabidiol. Antagonisten sind u.a. Koffein, Istradefyllin, Preladenant und Vipadenant.

Fachgebiete: Biochemie

Diese Seite wurde zuletzt am 30. September 2021 um 15:04 Uhr bearbeitet.

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