Istradefyllin
Handelsname: NourianzTM, NouryantTM
Englisch: Istradefylline
Definition
Istradefyllin ist ein Koffein-Analogon, das als Antagonist des A2A-Adenosinrezeptors fungiert. Es wird in den USA als Zusatztherapie zu Levodopa/Carbidopa bei Patienten mit Parkinson-Syndrom eingesetzt.
Biochemie
Die Summenformel von Istradefyllin lautet C20H24N4O4. Die Strukturformel sieht wie folgt aus:
Wirkmechanismus
Istradefyllin bindet an A2A-Adenosinrezeptoren auf den Basalganglien und blockiert somit ihre Aktivität. Dies soll die Zunahme der Parkinson-Symptome lindern, wenn die Wirkung von Levodopa/Carbidopa nachlässt.
Zulassung
Istradefyllin wurde im August 2019 von der FDA als Antagonist des A2A-Adenosinrezeptors zur Behandlung von Patienten mit Parkinson-Syndrom mit Off-Phasen zugelassen. Die EMA verweigerte eine Zulassung aufgrund einer widersprüchlichen Studienlage bisher.
Quellen
- Chen, J. (2020, 31. März). The belated US FDA approval of the adenosine A 2A receptor antagonist istradefylline for treatment of Parkinson’s disease.
- EMA. Nouryant . Abgerufen am 28.09.2021