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Xylometazolin

Handelsnamen: Gelonasal®, Imidin N®, Olynth®, Otriven® u.v.a.

1 Definition

Xylometazolin ist eine chemische Verbindung aus der Gruppe der Imidazol-Derivate. Es wird als Arzneistoff (α-Sympathomimetikum) zum Abschwellen der Nasenschleimhaut eingesetzt. Xylometazolin ist in vielen gängigen abschwellenden Nasensprays und Nasentropfen enthalten.

2 Chemie

Xylometazolinhydrochlorid ist eine mittelstarke Base, die wie alle Imidazole in alkalischer Lösung der Hydrolyse unterliegt. Das substituierte Imidazolin stellt ein zyklisches Amidin und somit ein Carbonsäurederivat dar, das unter dem Einfluss von Hydroxidionen hydrolysierbar ist. Als Produkte der hydrolytischen Spaltung entstehen Ethylendiamin und die entsprechende substituierte Carbonsäure.

3 Wirkmechanismus

Xylometazolin hat eine ähnliche Wirkweise wie Adrenalin und bindet an dieselben Rezeptoren. Seine Wirkung beruht darauf, dass es die Blutgefäße in der Nasenschleimhaut verengt (Vasokonstriktion).

4 Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

  • Atemwege – häufig (1–10 %): Xylometazolin kann speziell bei empfindlichen Patienten vorübergehend leichte Reizerscheinungen (Brennen oder Trockenheit der Nasenschleimhaut) verursachen. Der Arzneistoff kann nach Abklingen seiner Wirkung zu einer verstärkten Schleimhautschwellung (reaktive Hyperämie) führen - auch als "Rebound-Effekt" bezeichnet. Längerer oder häufiger Gebrauch sowie höhere Dosierung von Xylometazolin führt zur Toleranzentwicklung und kann innerhalb der Nase zu Brennen oder Trockenheit der Schleimhaut sowie einer reaktiven Kongestion mit Rhinitis medicamentosa (Arzneimittelschnupfen) führen. Dieser Effekt kann schon nach 5-tägiger Behandlung auftreten und nach fortgesetzter Anwendung eine bleibende Schleimhautschädigung mit Borkenbildung (Rhinitis sicca) hervorrufen.
  • Nervensystem – Selten (0,01–0,1 %): Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit - auch Müdigkeit.
  • Herz und Kreislauf: Bei der örtlichen Anwendung in der Nase kommt es gelegentlich (0,1–1 %) zu systemischen Nebenwirkungen wie Herzklopfen, Pulsbeschleunigung, Blutdruckanstieg.

Auswirkungen auf Kraftfahrer und die Bedienung von Maschinen: Bei längerer Anwendung oder hoher Dosierung von Xylometazolin sind systemische Effekte mit Auswirkung auf das Herz-Kreislauf-System und zentralnervöse Nebenwirkungen nicht auszuschließen. In diesen Fällen kann die Fähigkeit zum Führen eines Kraftfahrzeuges sowie die Bedienung von Maschinen beeinträchtigt sein.

5 Kontraindikationen

Bei Säuglingen und Kleinkindern sind Atemdepression und komatöse Zustände möglich. Eine Anwendung in der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Handelsübliche abschwellende Nasentropfen mit Xylometazolin ergaben einen deutlich negativen Effekt auf die ziliäre Schlaghäufigkeit [Deitmer u. Scheffler, 1993].

6 Arzneimittelrechtlicher Status

Xylometazolin ist in Deutschland apotheken-, aber nicht rezeptpflichtig.

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