Vibegron
Handelsname(n): Obgemsa®
Synonyme: KRP-114V, MK-4618
Englisch: vibegron
Definition
Vibegron ist ein selektiver β3-Adrenorezeptoragonist zur Behandlung der überaktiven Blase.
Chemie
Vibegron ist ein Pyrrolopyrimidinderivat und leicht basisch. Die Summenformel lautet C26H28N4O3; das Molekulargewicht beträgt 444,5 g/mol.[1]
Wirkmechanismus
Vibegron wirkt als selektiver Beta-3-Rezeptoragonist. Der β-3-Rezeptor ist u. a. in Niere, Blase und Harntrakt lokalisiert und führt dort zu einer Relaxation der glatten Muskulatur bzw. des Detrusormuskels. Dadurch erhöht sich die Speicherkapazität der Blase und sie kann mehr Harn aufnehmen.[2][3]
Pharmakokinetik
Das Verteilungsvolumen beträgt 9.120 l. Der Wirkstoff wird per Oxidation und Glucuronidierung verstoffwechselt. Die Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen 59 und 94 Stunden.[2]
Indikation
- Symptomatische Therapie bei überaktiver Blase[2]
Darreichungsformen
Vibegron ist als Filmtablette zur oralen Einnahme erhältlich.
Dosierung
Die empfohlene Dosierung beträgt 75 mg einmal täglich.[2]
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
- Harnverhalt: Das Risiko für einen Harnverhalt ist bei Patienten mit Obstruktion am Blasenausgang und solchen, die Antimuskarinika einnehmen, erhöht.
- Infektionen der Harnwege
- Kopfschmerzen
- Hitzewallung
- Obstipation, Diarrhö, Übelkeit
- Exanthem[2]
Wechselwirkungen
- anticholinerg wirkende Arzneistoffe
- Induktoren und Inhibitoren von CYP3A4 und P-gp können die Plasmaspiegel von Vibegron erhöhen, da es ein Substrat dieser Enzyme ist.
- Die Plasmaspiegel von P-gp-Substraten kann erhöht werden, da Vibegron ein Inhibitor des Transporters ist.[2]
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Vibegron oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels
ATC-Code
- G04BD15 - Urogenitalsystem und Sexualhormone - Urologika - Mittel bei häufiger Blasenentleerung und Harninkontinenz
Quellen
Weblinks
- Drugbank - Vibegron, abgerufen am 09.11.2024
- Pharmazeutische Zeitung Arzneistoffe - Vibegron, abgerufen am 09.11.2024
- Gelbe Liste Wirkstoffe - Vibegron, abgerufen am 09.11.2024
- PubChem 44472635
- MeSH 2013638
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