Beta-3-Adrenozeptor-Agonist
Synonyme: Beta-3-Rezeptoragonist, Beta-3-Sympathomimetikum
Englisch: Beta-3-receptor-agonist, beta-3-adrenergic-receptor-agonist
1. Definition
Beta-3-Adrenozeptor-Agonisten sind Stoffe, welche an den Beta-3-Rezeptor binden und die Gs-gekoppelte Kaskade aktivieren. Erste erhoffte Anwendungsgebiete waren die Steigerung der Lipolyse, durch die vom Beta-3-Rezeptor ausgehende Steigerung des Lipidstoffwechsels im braunen Fettgewebe. Da der Stoffwechsel des braunen Fettgewebes im Menschen nur sehr wenig Lipide umsetzt, wurde dieser Forschungsbereich eingestellt. Heute werden selektive Agonisten zur Behandlung einer hyperaktiven Blase eingesetzt.
2. Pharmaka
2.1. Amibegron
Amibegron war der erste Beta-3-Rezeptor-Agonist, der in der Lage war, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden. Durch die Aktivierung zentraler Beta-3-Rezeptoren wurde Amibegron eine anxiolytische und antidepressive Wirkung zugeschrieben. 2008 wurde die Produktion durch Sanofi (heute Sanofi-Aventis) eingestellt.
2.2. Mirabegron
Mirabegron wird bei der Behandlung einer hyperaktiven Blase eingesetzt. Dabei werden Beta-3-Rezeptoren in der Blasenwandmuskulatur aktiviert, welche eine Relaxierung der Blase auslösen. Nebenwirkungen sind Bluthochdruck, Tachykardie, Harnwegsinfektionen und Kopfschmerzen.
2.3. Vibegron
Vibegron ist ein selektiver Beta-3-Rezeptor-Agonist und wird wie Mirabegron bei überaktiver Blase eingesetzt. Das Nebenwirkungsprofil ist geringer als bei Mirabegron.
2.4. Solabegron
Solabegron wird wie Mirabegron bei einer hyperaktiven Blase eingesetzt. Zusätzlich soll eine Analgesie viszeraler Schmerzafferenzen stattfinden, was eine Anwendung gegen Reizdarmsyndrom möglich macht. Eine Zulassung bei Reizdarmsyndrom hat Solabegron nicht.