Siponimod

Siponimod bindet selektiv am Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptor von Lymphozyten. Der Wirkstoff führt so zu einer Verminderung der Lymphozyteninvasion des ZNS durch Umverteilung der im Blut zirkulierenden Lymphozyten in die Lymphknoten und das lymphatische Gewebe.

Durch die Bindung der Rezeptoren an der Lymphozytenwand kommt es zu einer Internalisierung der Rezeptoren. Dadurch wird den Lymphozyten die Möglichkeit genommen, das lymphatische Gewebe zu verlassen.

Siponimod kann die Blut-Hirn-Schranke passieren und an Oligodendrozyten der Nervenzellen binden. Es wird angenommen, dass dadurch die Myelinproduktion gesteigert werden kann.^[1]

• Monotherapie der sekundär progredienten Multiple Sklerose (SPMS) ^[2]

Der Wirkstoff wird einmal täglich als Kapsel eingenommen.^[1]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Vor der Anwendung von Siponimod muss eine Genotypisierung des Enzyms CYP2C9 erfolgen. Bestimmte Varianten von CYP2C9 sind mit einem verzögerten Abbau des Medikaments verbunden und können schwere Nebenwirkungen verursachen.

In Studien kam es zu folgenden Nebenwirkungen:^[2]

• Bradykardie
• Hypertonie
• Muskelkrämpfe
• Makulaödeme
• erhöhte Leberenzymwerte

Der Hersteller Novartis gab im Oktober 2018 bekannt, dass sowohl die FDA als auch die EMA die Zulassungsanträge angenommen haben. Seit dem 13. Januar 2020 ist Siponimod in der EU zugelassen. In den USA ist Siponimod bereits seit März 2019 im Handel.