Pivmecillinam
Handelsnamen: X-Systo® (D) ; Selexid® (A)
Englisch: Pivmecillinam
1. Definition
Pivmecillinam ist ein antibiotisch wirksamer Arzneistoff aus der Gruppe der ß-Lactam-Antibiotika. Chemisch betrachtet handelt es sich um ein Amidinopenicillin.
2. Chemie
Das semisynthetische Antibiotikum wurde durch die Einführung einer Amidinogruppe aus der ursprünglichen Substanz Benzylpenicillin hergestellt. Durch die zusätzliche Veresterung der Carboxylgruppe wird die Resorption verbessert. Pivmecillinam ist ein Prodrug, aus dem erst nach Hydrolyse der aktive Metabolit Mecillinam entsteht.
3. Wirkmechanismus
Pivmecillinam stört wie andere ß-Lactam-Antibiotika die Synthese der bakteriellen Zellwand. Durch den geöffneten ß-Lactam-Ring wird das Enzym D-Alanin-Transpeptidase irreversibel gehemmt. Dadurch können die endständigen Alaninreste nicht mehr mit Glycin quervernetzt werden, wodurch die Zellwand instabil wird und das Bakterium stirbt. Dieser bakterizide Effekt wird allerdings nur bei proliferierenden Keimen beobachtet, da nur diese aktiv Mureinsynthese betreiben.
Pivmecillinam zeigt seine Wirkung vor allem im gramnegativen Bereich. So wirkt es auch bei den häufigsten Erregern eines unkomplizierten Harnwegsinfektes, wie z.B. bei Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiellen sowie Proteus mirabilis. Der aktive Metabolit von Pivmecillinam bindet vorwiegend an das Penicillin bindende Protein 2 (PBP 2). Andere Penicilline und Cephalosporine binden jedoch überwiegend an das PBP 1 und 3, weshalb Kreuzresistenzen nur selten beobachtet werden.
4. Pharmakokinetik
Pivmecillinam hat wie die meisten Penicilline eine kurze Halbwertszeit von etwa einer Stunde und wird großteils renal ausgeschieden. Es hat eine gute orale Bioverfügbarkeit und wird schnell in seinen aktiven Metaboliten Mecillinam umgewandelt.
5. Indikationen
Pivmecillinam ist zugelassen für die Behandlung einer unkomplizierten Zystitis bzw. anderen unkomplizierten Harnwegsinfekten.
6. Dosierung
Die Standarddosierung bei Erwachsenen beträgt 1.200 mg Pivmecillinam pro Tag, aufgeteilt auf 3 Dosen.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
7. Wechselwirkungen
Die Einnahme von Probenecid reduziert die Ausscheidung von Pivmecillinam. Außerdem muss bei gleichzeitiger Gabe von Methotrexat beachtet werden, dass Pivmecillinam dessen Ausscheidung vermindert. Die gleichzeitige Einnahme von Valproinsäure sollte wegen des erhöhten Risikos eines Carnitinmangels vermieden werden.
8. Nebenwirkungen
9. Kontraindikationen
Pivmecillinam sollte bei bestehender Penicillinallergie bzw. Cephalosporinallergie nicht eingenommen werden. Bei Carnitinmangel sollte die Einnahme ebenfalls vermieden werden. In Bezug auf die Schwangerschaft und Stillzeit sind keine Hinweise auf eine fetale bzw. neonatale Toxizität bekannt.