Nalbuphin

Nalbuphin wirkt als Agonist am κ-Opioidrezeptor und als Antagonist am μ-Opioidrezeptor. Die Aktivierung der κ-Opioidrezeptoren vermittelt die analgetische und sedierende Wirkung. Durch die antagonistische Wirkung am μ-Opioidrezeptor kann Nalbuphin die Wirkung reiner μ-Agonisten abschwächen.

Nalbuphin kann selbst eine klinisch relevante Atemdepression verursachen. Im Gegensatz zu reinen μ-Agonisten zeigt diese bei höheren Dosen jedoch einen Ceiling-Effekt, sodass die Atemdepression ab einer bestimmten Dosis nicht proportional weiter zunimmt. Auch die analgetische Wirkung unterliegt einem Ceiling-Effekt.

Nach intravenöser Applikation tritt die Wirkung innerhalb von 2 bis 3 Minuten ein, nach intramuskulärer oder subkutaner Gabe spätestens nach 15 Minuten. Die Wirkungsdauer beträgt etwa 3 bis 6 Stunden, die Eliminationshalbwertszeit bei Erwachsenen durchschnittlich 2,9 Stunden.

Die Plasmaproteinbindung liegt bei ungefähr 50 %. Nalbuphin wird in der Leber zu mehreren pharmakologisch inaktiven Metaboliten verstoffwechselt. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend renal in Form von Glucuroniden. Bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen kann die Elimination beeinträchtigt sein.^[1]

Indikationen für Nalbuphin sind die kurzfristige Therapie mittelstarker bis starker Schmerzen sowie die prä- und postoperative Analgesie. Es kann intramuskulär, subkutan oder intravenös appliziert werden.

• Sedierung
• Somnolenz
• Schwindel
• Schwitzen
• Übelkeit
• Erbrechen
• Mundtrockenheit
• Kopfschmerzen
• Hypertension
• Hypotension
• Bradykardie, Tachykardie
• Dysphorie
• Atemdepression

Nalbuphin darf nicht zusammen mit Agonisten am µ-Opioidrezeptor, wie Morphin oder Fentanyl gegeben werden, da deren Hauptwirkung durch den Antagonismus des Nalbuphins aufgehoben wird. Die Kombination kann die analgetische Wirkung abschwächen und bei opioidabhängigen Patienten ein akutes Entzugssyndrom auslösen.

Vorsicht ist geboten, wenn Nalbuphin mit anderen ZNS-wirksamen Substanzen oder Alkohol kombiniert wird.

Nalbuphin ist kontraindiziert bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil des Arzneimittels
• schwerer Niereninsuffizienz
• Leberfunktionsstörungen

Nalbuphin ist in Deutschland unter dem Handelsnamen Nalpain^® als Injektionslösung erhältlich. Das Medikament unterliegt nicht dem Betäubungsmittelgesetz (BtMG) und kann auf "normalem" Rezept verschrieben werden.