M1-Rezeptor

Der M₁-Rezeptor wird durch das CHRM1-Gen auf Chromosom 11 an Genlokus 11q12.3 kodiert.

Nach Induktion durch seinen Liganden Acetylcholin aktiviert der M₁-Rezeptor das G_q-Protein, das wiederum die Phospholipase C (PLC) stimuliert. Durch die Aktivierung von PLC wird Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphat (PIP₂) in Inositoltrisphosphat (IP₃) und Diacylglycerol (DAG) gespalten. IP₃ erhöht die Freisetzung von Calcium aus dem endoplasmatischen Retikulum, während DAG die Proteinkinase C (PKC) aktiviert.

Der M₁-Rezeptor ist hauptsächlich im zentralen Nervensystem lokalisiert, insbesondere in Regionen, die mit kognitiven Funktionen wie Lernen und Gedächtnis verbunden sind, darunter Cortex und Hippocampus. Zudem findet sich der M₁-Rezeptor in bestimmten peripheren Geweben, einschließlich Drüsen und der glatten Muskulatur des Gastrointestinaltrakts​.

• Zentrales Nervensystem (ZNS): Der M₁-Rezeptor unterstützt kognitive Funktionen und die Gedächtnisbildung. Es wurde gezeigt, dass der M₁-Rezeptor zentral für die synaptische Plastizität ist und die Calciumabhängigkeit der neuronalen Signalübertragung im Hippocampus moduliert​​.
• Drüsengewebe: Der M₁-Rezeptor stimuliert die Sekretion der Speicheldrüsen.
• Gastrointestinaltrakt: Im Gastrointestinaltrakt spielt der M₁-Rezeptor eine Rolle bei der Magensäureproduktion.

Zu den selektiven M₁-Antagonisten zählen:

• Pirenzepin: Reduktion der Magensäureproduktion
• Biperiden: Behandlung des Parkinson-Syndroms

• Herdegen und Böhm, Pharmakologisch relevante Transmittersysteme und Ionenkanäle, In: Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie, Thieme Verlag, 2024
• Maeda et al., Structures of the M1 and M2 muscarinic acetylcholine receptor/G-protein complexes. Science, 2019