Droperidol

Handelsnamen: Xomolix^® u.a.
Synonyme: Droperidolum, Dehydrobenzperidol, 1-{1-[4-(4-Fluorphenyl)-4-oxobutyl]- 1,2,5,6-tetrahydropyridin-4-yl}- 2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-on
Englisch: droperidole

Definition

Droperidol ist ein Arzneistoff aus der Wirkstoffklasse der Neuroleptika, welcher gegen postoperative Übelkeit und Erbrechen angewendet wird. Es verfügt sowohl über eine antipsychotische als auch über eine antiemetische Wirkung.

Hintergrund

Trotz seiner hohen antipsychotischen Wirksamkeit erlangte das Medikament in der Psychiatrie nie eine besondere Bedeutung, umso populärer war aber Droperidol in der Anästhesiologie als dämpfende Komponente der Neuroleptanalgesie und -anästhesie.

Chemie

Die chemische Summenformel des Antiemetikums lautet:

C₂₂H₂₂FN₃O₂

Droperidol gehört zur Gruppe der Butyrophenone und ist das Dehydroderivat des Benperidols. Bei Zimmertemperatur liegt der Wirkstoff als weißes Pulver vor. Der Schmelzpunkt liegt im Bereich von rund 146 °C. In Wasser ist die Verbindung kaum löslich.

Anwendungsgebiete

Postoperative Übelkeit mit einhergehendem Erbrechen.
Sedativum in der Neuroleptanalgesie und -anästhesie.

Wirkungsmechanismus

Wie für Neuroleptika typisch, besitzt auch das Droperidol-Molekül eine starke Bindungsaffinitität zum D₂-Rezeptor im ZNS, unter anderem in der Area postrema. Dort wirkt es stark hemmend und dadurch stark antiemetisch.

Nebenwirkungen

Kontraindikationen

Morbus Parkinson
Phäochromozytom
Depression
Bradykardie
EKG-Veränderungen (QT-Zeit verlängert)
Hypokaliämie