Dorzagliatin

Dorzagliatin ist ein oraler Glucokinase-Aktivator, der bei Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird. Bisher (2024) ist er nur in China zugelassen.

Die Glucokinase wird in den Betazellen der Pankreas und in der Leber exprimiert. Mangelnde Glucokinase-Aktivität aufgrund einer Mutation wird als MODY Typ 2 (Maturity Onset Diabetes of Young) bezeichnet. Da die Glucokinase im Pankreas als Sensor für den Blutzuckerspiegel dient, führt dies zu einer gestörten Insulinausschüttung. In der Leber spielt das Enzym eine wichtige Rolle im Glykogenstoffwechsel und in der Glykolyse.

Als allosterischer Aktivator verbessert das Antidiabetikum die Aktivität der Glucokinase in der Leber und im Pankreas. Metaanalysen zeigten eine Senkung des HbA_1c nach 24 Wochen im Vergleich zu Placebo oder einer Monotherapie mit Metformin.^[1][2] Außerdem wurde eine signifikante Reduktion der Insulinresistenz beobachtet.^[3]

Dorzagliatin wird als Monotherapie und in Kombination mit Metformin zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Diabetes mellitus Typ 2, mit zusätzlicher Bewegungstherapie und Lebensstiländerung eingesetzt.

Derzeit (2024) laufen Studien zur Untersuchung der Wirksamkeit bei Diabetes mellitus Typ 1 und diabetischer Nierenerkrankung (DKD).

Empfohlen wird eine 2x tägliche orale Einnahme von 75 mg Dorzagliatin, jeweils vor dem Frühstück und dem Abendessen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Dorzagliatin sind:

• Infektion der oberen Atemwege
• Hyperlipidämie
• Proteinurie
• abnormale Leberfunktion
• Bluthochdruck

Es wurden bisher (2024) keine Fälle von Hypoglykämien beobachtet.

Dorzaglitazin ist nur in China zugelassen. Bisher (2024) wurde der Wirkstoff in Europa nicht zur Zulassung eingereicht.