Clomethiazol
Handelsname: Distraneurin®
Definition
Clomethiazol ist ein Sedativum, das im Rahmen des Alkoholentzugs eingesetzt wird. Es kann sowohl oral als auch intravenös appliziert werden, wobei letzteres nur unter Beatmungsbereitschaft erfolgen sollte.
Cave: Clomethiazol selbst hat ein starkes Abhängigkeitspotential und darf deshalb nur kurzfristig und nur unter kontrollierten stationären Bedingungen verabreicht werden.
Chemie
Clomethiazol hat ein Molekulargewicht von 161,7 g/mol. Die Summenformel lautet C6H8ClNS.
Wirkung
Clomethiazol wirkt stark sedierend, hypnotisch und antikonvulsiv.
Pharmakodynamik
Clomethiazol entfaltet eine GABAerge Wirkung und führt auf diese Weise zu einer Hemmung der Entladungsrate von Neuronen.
Pharmakokinetik
Clomethiazol hat nach oraler Einnahme aufgrund eines First-Pass-Effekts eine sehr variable Bioverfügbarkeit zwischen 5 und 60 %. Sie ist u.a. abhängig von der Dosis, Applikationsart und Leberfunktion. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch, v.a. durch Dehalogenierung und oxidativen Abbau einer Alkylseitenkette. Das Verteilungsvolumen liegt zwischen 9 (jüngere gesunde Erwachsene) und 13 l/kgKG (ältere gesunde Erwachsene). Die Halbwertszeit beträgt 2,3 bis 5 Stunden. Bei älteren oder leberinsuffizienten Patienten kann sie deutlich länger sein. Die Halbwertszeit nach i.v.-Gabe wird mit 0,42 bis 0,54 Stunden angegeben.[1]
Indikation
Die primäre Indikation ist eine akute Entzugssymptomatik, ein Prädelir oder Delirium tremens bei Alkoholabhängigkeit. Die Therapie sollte aufgrund einer möglichen Verstärkung von sedierender und atemdepressiver Wirkung erst bei Abklingen einer Alkoholwirkung begonnen werden.
Darüber hinaus kann Clomethiazol zur Behandlung von Verwirrtheits-, Erregungs- und Unruhezuständen bei hirnorganischem Psychosyndrom bei älteren Patienten eingesetzt werden. Clomethiazol sollte nur dann zur Behandlung von schweren Schlafstörungen bei älteren Patienten verwendet werden, wenn andere Therapiemaßnahmen kontraindiziert oder wirkungslos sind.[1]
Bei allen Indikationen ist eine stationäre Kontrolle erforderlich.
Nebenwirkungen
Mögliche Nebenwirkungen bei oraler Gabe sind Übelkeit, Erbrechen, Niesreiz, allergische Reaktionen sowie ein schwacher Blutdruckabfall. Die intravenöse Gabe sollte nur unter intensivmedizinischen Bedingungen erfolgen, da es zu massivem Blutdruckabfall, Atemdepression bis zur Apnoe und starker Speichel- und Bronchialsekretion kommen kann.
Kontraindikationen
Bei bestehender Ateminsuffizienz und obstruktiven Atemwegserkrankungen ist Clomethiazol kontraindiziert. Es darf nicht mit Alkohol kombiniert werden, da dies zum Koma führen kann. Aufgrund der hepatischen Metabolisierung und renalen Ausscheidung stellen schwere Nieren- und Leberschädigungen ebenfalls Kontraindikationen dar.
ATC-Code
- N05CN02
Quelle
- ↑ 1,0 1,1 Cephla Pharm – Fachinformation zu Distraneurin®. Rote Liste Fachinformationsservice, abgerufen am 16.08.2024