Clomethiazol

Clomethiazol hat ein Molekulargewicht von 161,7 g/mol. Die Summenformel lautet C₆H₈ClNS.

Strukturformel von Clomethiazol

Clomethiazol wirkt stark sedierend, hypnotisch und antikonvulsiv.

Clomethiazol entfaltet eine GABAerge Wirkung und führt auf diese Weise zu einer Hemmung der Entladungsrate von Neuronen.

Clomethiazol hat nach oraler Einnahme aufgrund eines First-Pass-Effekts eine sehr variable Bioverfügbarkeit zwischen 5 und 60 %. Sie ist u.a. abhängig von der Dosis, Applikationsart und Leberfunktion. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch, v.a. durch Dehalogenierung und oxidativen Abbau einer Alkylseitenkette. Das Verteilungsvolumen liegt zwischen 9 (jüngere gesunde Erwachsene) und 13 l/kgKG (ältere gesunde Erwachsene). Die Halbwertszeit beträgt 2,3 bis 5 Stunden. Bei älteren oder leberinsuffizienten Patienten kann sie deutlich länger sein. Die Halbwertszeit nach i.v.-Gabe wird mit 0,42 bis 0,54 Stunden angegeben.^[1]

Die primäre Indikation ist eine akute Entzugssymptomatik, ein Prädelir oder Delirium tremens bei Alkoholabhängigkeit. Die Therapie sollte aufgrund einer möglichen Verstärkung von sedierender und atemdepressiver Wirkung erst bei Abklingen einer Alkoholwirkung begonnen werden.

Darüber hinaus kann Clomethiazol zur Behandlung von Verwirrtheits-, Erregungs- und Unruhezuständen bei hirnorganischem Psychosyndrom bei älteren Patienten eingesetzt werden. Clomethiazol sollte nur dann zur Behandlung von schweren Schlafstörungen bei älteren Patienten verwendet werden, wenn andere Therapiemaßnahmen kontraindiziert oder wirkungslos sind.^[1]

Bei allen Indikationen ist eine stationäre Kontrolle erforderlich.

Mögliche Nebenwirkungen bei oraler Gabe sind Übelkeit, Erbrechen, Niesreiz, allergische Reaktionen sowie ein schwacher Blutdruckabfall. Die intravenöse Gabe sollte nur unter intensivmedizinischen Bedingungen erfolgen, da es zu massivem Blutdruckabfall, Atemdepression bis zur Apnoe und starker Speichel- und Bronchialsekretion kommen kann.

Bei bestehender Ateminsuffizienz und obstruktiven Atemwegserkrankungen ist Clomethiazol kontraindiziert. Es darf nicht mit Alkohol kombiniert werden, da dies zum Koma führen kann. Aufgrund der hepatischen Metabolisierung und renalen Ausscheidung stellen schwere Nieren- und Leberschädigungen ebenfalls Kontraindikationen dar.

• N05CN02