Cisatracuriumbesilat
Handelsnamen: Nimbex® u.a.
Synonyme: Cisatracurium
Englisch: cisatracurium besylate
1. Definition
Cisatracuriumbesilat ist ein Arzneistoff der antagonistisch an nikotinergen Acetylcholinrezeptoren (nAChR) wirkt und zu den nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien zählt. Cisatracuriumbesilat ist das cis-Isomer des Atracuriumbesilats und stammt aus der Gruppe der Benzylisocholinabkömmlinge.
2. Indikationen
3. Wirkmechanismus
Muskelrelaxanzien wie Cisatracurium leiten sich vom Indio-Pfeilgift Curare ab. Sie sind für gewöhnlich schlecht enteral resorbierbar und führen zudem zu einer Histaminfreisetzung, die mit einem Bronchospasmus und einer damit in Zusammenhang stehenden Sekretbildung einhergeht. Beides kann unter operativen Bedingungen eine Intubation samt Beatmung zusätzlich erschweren. Im Gegensatz zum Atracurium führt sein Isomer Cisatracurium jedoch zu keiner Histaminfreisetzung, so dass die damit zusammenhängenden Folgen ausbleiben.
Als kompetitiver Antagonist bindet der Wirkstoff an der motorischen Endplatte nikotinerge Acetylcholinrezeptoren, wodurch Natriumionen nicht einströmen können und es zu keiner Depolarisation der Muskelzelle kommen kann.
4. Pharmakokinetik
Die Wirkung setzt bereits nach 3 bis 4 Minuten ein und hält bis zu 60 Minuten an. Die Elimination erfolgt großteils organunabhängig über die Hofmann-Eliminierung und zu einem geringen Anteil renal und biliär.
5. Antagonisierung
Bei Bedarf ist eine Antagonisierung mit Neostigmin oder Edrophonium möglich. Beides sind Cholinesterasehemmer, die durch eine Inhibition des Acetylcholinabbaus dessen Konzentration im synaptischen Spalt und somit an der motorischen Endplatte erhöhen. Dadurch wird das Muskelrelaxans wieder vom Rezeptor verdrängt, was einen normalen physiologischen Ablauf der Muskelerregung ermöglicht.