Arrestin-2

Synonyme: β-Arrestin-1, Arrestin-β1, ARRB1, ARR1
Englisch: beta-arrestin-1, Arrestin beta-1, non-visual arrestin-2

Definition

Arrestin-2 ist ein Protein, das zur Familie der Arrestine gehört. Es ist für die Inaktivierung und Internalisierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) verantwortlich (Desensitisierung).

Das ARRB1–Gen ist auf Chromosom 11 an Genlokus 11q13.4 kodiert. Es wird im Gegensatz zu den visuellen Arrestinen ubiquitär exprimiert.

Die Bindung von Arrestin-2 an GPCRs führt zu einer Konformationsänderung, die ein Strukturmotiv im C-Terminus zugänglich macht. Über dieses bindet Arrestin-2 an den Adapterproteinkomplex-2 (AP-2).

Eine G-Protein-gekoppelte Rezeptorkinase (GRK) phosphoryliert und reguliert die Aktivität von Arrestin-2.

Arrestin-2 interagiert mit aktivierten, phosphorylierten GPCRs. Es verhindert darüber die weitere Anlagerung von G-Proteinen und terminiert somit die Signaltransduktion. Weiterhin fungiert es als Adapterprotein für die Endozytose, indem es mit AP-2 interagiert und Rezeptoren in Coated pits akkumuliert. Anschließend werden die GPCRs durch Clathrin-vermittelte Endozytose internalisiert. Zu den GPCRs, die durch Arrestin-2 reguliert werden, zählen u.a. Adrenozeptoren, AT₁-Rezeptoren, Opioidrezeptoren und Dopaminrezeptoren.