⁶⁸Ga-Pentixafor

Der Wirkstoff befindet sich derzeit (2025) in Phase-III-Studien und besitzt in der EU den PRIME-Status und den Orphan-Drug-Status für das Marginalzonenlymphom.

⁶⁸Ga-Pentixafor besteht aus dem CXCR4-Liganden Pentixafor, der mit Gallium-68 radiomarkiert ist. Die Verbindung gehört zur Klasse der Peptidliganden und wird über einen DOTA-Chelator komplexiert. Die Summenformel lautet C₆₀H₇₇GaN₁₄O₁₄.

⁶⁸Ga-Pentixafor ist hydrophil und für die intravenöse Anwendung geeignet.

Der Ligand Pentixafor bindet mit hoher Affinität an CXCR4, einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor. CXCR4 spielt eine zentrale Rolle bei der Zellmigration, Angiogenese und Tumorprogression. Die Radiomarkierung mit Gallium-68 ermöglicht die in vivo-Bildgebung der CXCR4-Expression mittels PET.

Nach intravenöser Applikation verteilt sich ⁶⁸Ga-Pentixafor rasch im Organismus. Die Substanz reichert sich in CXCR4-exprimierenden Geweben an. Die Eliminierung erfolgt überwiegend renal. Die effektive Strahlendosis beträgt etwa 2,3 mSv bei einer Aktivität von 150 MBq. Die höchsten Organabsorptionsdosen finden sich in Harnblase, Milz, Niere und Herz.

• Sterile Injektionslösung zur intravenösen Anwendung.

In klinischen Studien wird meist eine Aktivität von etwa 150 MBq verwendet.

Bisher (2025) wurden für die diagnostische Anwendung keine schwerwiegenden Nebenwirkungen berichtet.

⁶⁸Ga-Pentixafor wird in klinischen Studien zur Bildgebung bei folgenden Erkrankungen untersucht:

• Multiples Myelom
• Marginalzonenlymphom
• Primärer Hyperaldosteronismus
• Atherosklerose

• EMA – PRIME Status für Pentixafor, abgerufen am 08.07.2025
• Biodistribution and Radiation Dosimetry for 68Ga-Pentixafor, abgerufen am 08.07.2025
• Advances in PET Imaging of the CXCR4 Receptor: 68Ga-Pentixafor, abgerufen am 08.07.2025
• Study on 68Ga-Pentixafor Dosimetry, abgerufen am 08.07.2025