Vom 16. bis 23. Juli steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.
Bearbeiten

Vom 16. bis 23. Juli steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.

Liebe Autoren,

Wir sind gen Süden gefahren und machen eine Pause. Deswegen steht das Flexikon vom 16. bis 23. Juli 2018 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 24. Juli könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben.

Unser Tipp: Genießt die Sonne! Wir freuen uns auf jeden Fall, wenn ihr frisch erholt wiederkommt!

Bis bald
Euer Flexikon-Team

Metformin

1 Definition

Metformin ist ein zur Behandlung des Diabetes mellitus Typ 2 eingesetztes orales Antidiabetikum. Chemisch gehört Metformin zur Klasse der Biguanid-Derivate und ist zur Zeit (2018) in Deutschland das einzige zugelassene Medikament seiner Art.

2 Wirkungsmechanismus

Metformin hemmt den mitochondrialen Komplex 1 (NADH-Ubichinon-Oxidoreduktase) der Atmungskette in der Leber und führt durch eine Verminderung der ATP-Synthese zu einer reduzierten Energiebereitstellung zugunsten einer Steigerung der anaeroben Glykolyse. Die hierdurch induzierte Konzentrationserhöhung von ADP und AMP in Hepatozyten verstärkt die Hemmung der Adenylylcyclase. Dies erfolgt durch Bindung von AMP an die »p-site« dieses Enzyms, was eine verringerte Bereitstellung von cAMP für die Glucagon-induzierte hepatische Glukoseproduktion zur Folge hat.[1] In der Folge steigt das Laktat an. Darüber hinaus wird die Glukoseabgabe der Leber und die Glukoseproduktion in der Leber vermindert.

Insgesamt wird durch diesen Prozess die Glukoseaufnahme peripherer Gewebe (z.B. der Skelettmuskulatur und der Fettzellen) gesteigert. Der Blutzucker sinkt dadurch unter der Therapie mit Metformin ab.

3 Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird Metformin zu etwa 60% resorbiert. Nach älterer Anschauung wird Metformin im menschlichen Organismus nicht metabolisiert.[2] Neuere Untersuchungen zeigen jedoch, dass Metformin zumindest teilweise durch CYP2C11 und CYP2D1 verstoffwechselt wird.[3] Die Elimination erfolgt jedoch größten Teils unverändert durch tubuläre Sekretion über die Nieren. Die Halbwertszeit von Metformin beträgt ca. 3 Stunden.

4 Indikationen

Metformin ist derzeit (2018) erste Wahl für die medikamentöse Behandlung des Diabetes mellitus Typ 2, insbesondere bei übergewichtigen Patienten. Gelingt innerhalb von 3 Monaten durch Diät und Bewegung keine ausreichende Gewichtsreduktion und Einstellung des Stoffwechsels, sollte Metformin angeordnet werden. In mehreren großen klinischen Studien hat Metformin die besten Resultate bezüglich der Verhinderung diabetischer Komplikationen (z.B. diabetische Makroangiopathie, diabetische Retinopathie) erzielt.

Zusätzlich zur guten Wirksamkeit kommt es unter der Therapie mit Metformin nicht zu einer für den Patienten ungünstigen Gewichtszunahme, wie es beispielsweise bei Sulfonylharnstoffen und Glitazonen der Fall ist.

Off-Label wird Metformin zur Behandlung des PCOS eingesetzt.

5 Nebenwirkungen

Bei Einnahme von Metformin kann es bei Nichtbeachtung der Kontraindikationen durch den verordnenden Arzt zur Ausbildung einer Laktatazidose kommen. Die Laktatazidose wird wahrscheinlich durch eine Blockade der Gluconeogenese und die daraus resultierende Anhäufung von Pyruvat und Laktat ausgelöst. In hypoxischen Arealen mit eingeschränkter Perfusion (z.B. bei Patienten mit Herzinsuffizienz) kann es zu einer zusätzlichen Laktatakkumulation kommen. Daher sollte vor Gabe von Metformin eine Abklärung von Komorbiditäten erfolgen, die mit einer eingeschränkten Gewebeperfusion bzw. einer Hypoxie einhergehen (z.B. pAVK, COPD, Herzinsuffzienz).

Weitere, weniger gefährliche Nebenwirkungen betreffen den Gastrointestinaltrakt (Übelkeit, Diarrhö).

6 Kontraindikationen

Generell sind alle Zustände mit vermehrtem Auftreten eines anaeroben Stoffwechsels und der folgenden Bildung von Laktat eine absolute Kontraindikation für Metformin. Zu den Kontraindiaktionen zählen:

Die Behandlung mit Metformin muss unterbrochen werden bei

  • großen chirurgischen Eingriffen
  • Untersuchungen mit iodhaltigen Kontrastmitteln i.v.

7 Quellen

  1. Pharmazeutische Zeitung Metformin hemmt Glucagon-Signalling. Pharmazeutische Zeitung online 16/2013, abgerufen am 9.08.16
  2. Beckmann R: Absorption, distribution in the organism and elimination of metformin. Diabetologia October 1969, Volume 5, Issue 5, pp 318-324
  3. Choi YH, Lee MG: Effects of enzyme inducers and inhibitors on the pharmacokinetics of metformin in rats: involvement of CYP2C11, 2D1 and 3A1/2 for the metabolism of metformin Br J Pharmacol. Oct 2006; 149(4): 424–430. PMCID: PMC1978432
  4. DAZ online: Gelockerte Kontraindikationen: Metformin-Packungsbeilagen werden geändert 04.11.2016, abgerufen am 16.2.2018
Guten Morgen Herr Dr. Hadba, Herr Dr. Wedig hat bereits auf Ihre Frage reagiert. Seine Antwort können Sie sich hier ansehen: http://www.doccheck.com/de/ask/question/view/id/594213/ Für den Fall, dass Sie Ihm gerne antworten möchten, klicken Sie auf den "Antwort schreiben" Button unter der Frage. Viele Grüße
#3 am 17.05.2017 von Falk Müllner (Mitarbeiter von DocCheck)
Hallo Herr Dr. Hadba, danke für Ihre Frage. Wir haben sie direkt an die Ask Community weitergeleitet. So erhalten Sie deutlich schneller eine Antwort. Sobald wir eine Reaktion von der Community für Sie haben, gebe ich Bescheid. Falls Sie die Frage selbst im Blick behalten möchten, können Sie dies gerne tun: http://www.doccheck.com/de/ask/question/view/id/594213/ Viele Grüße
#2 am 16.05.2017 von Falk Müllner (Mitarbeiter von DocCheck)
Laut Crashkurs Pharmakologie,die 3.Auflage, Seite175: Metformin verbessert die Glukoseaufnahme in die Muskulatur,nicht aber ins Fettgewebe Förderung der Gewichtsreduktion: günstig bei Adipositas. Bitte um Klärung...danke ..Liebe Grüsse..Hayan.
#1 am 13.05.2017 von hayan hadba (Arzt)

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

Letzte Autoren des Artikels:

110 Wertungen (3.41 ø)

192.047 Aufrufe

Copyright ©2018 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: