Ergocalciferol

Ergocalciferol ist strukturell ein Secosteroid (Summenformel C₂₈H₄₄O). Ergocalciferol entsteht aus Ergosterol durch UV-Einwirkung, bei der zunächst der B-Ring des Steringerüsts gespalten wird. Über die Zwischenstufe Prävitamin D2 entsteht daraus das Vitamin. Diese Umwandlung findet – anders als die Bildung von Cholecalciferol (Vitamin D3) – nicht in der menschlichen Haut statt, sondern in Pilzen, Hefen und einigen Pflanzen (bzw. industriell). Von Cholecalciferol unterscheidet sich Ergocalciferol durch eine zusätzliche Doppelbindung zwischen C₂₂ und C₂₃ sowie eine Methylgruppe an C₂₄ in der Seitenkette.

Strukturformel von Ergocalciferol

Ergocalciferol ist ein Prohormon und wird zunächst in der Leber zu 25-Hydroxyergocalciferol hydroxyliert. Anschließend entsteht in der Niere die hormonell aktive Form 1,25-Dihydroxyergocalciferol. Diese wirkt – wie Calcitriol – über den Vitamin-D-Rezeptor. Sie steigert die enterale Resorption von Calcium und Phosphat und fördert die renale tubuläre Calciumrückresorption. In den Knochen stimuliert aktives Vitamin D über RANKL an Osteoblasten die Osteoklasten und mobilisiert bei Bedarf Calcium und Phosphat – ein Mechanismus der Calciumhomöostase. Die knochenmineralisierende, antirachitische Wirkung beruht letztlich darauf, dass durch das ausreichende Angebot an Calcium und Phosphat das neu gebildete Osteoid mineralisiert werden kann.

Ergocalciferol wird peroral (als Lösung, Kapsel oder Emulsion) oder parenteral (z.B. als Infusion) appliziert. Im Blut liegt es nahezu vollständig an Plasmaproteine – v.a. das Vitamin-D-bindende Protein – gebunden vor. Die Aktivierung erfolgt hepatisch und renal. Die Plasmahalbwertszeit der Muttersubstanz wird mit durchschnittlich etwa 33 Stunden angegeben. Der zirkulierende 25-Hydroxy-Metabolit besitzt dagegen eine deutlich längere Halbwertszeit von mehreren Wochen.

Ergocalciferol ist in einigen Ländern zur Behandlung der Vitamin-D-resistenten Rachitis sowie der familiären Hypophosphatämie und des Hypoparathyreoidismus zugelassen. Folgende Erkrankungen sind eine Indikation:

• Rachitis
• Osteomalazie
• Pseudohypoparathyreoidismus, Hypoparathyreoidismus
• Osteoporose
• Malabsorption

Darüber hinaus wird der Arzneistoff zur Vorbeugung von Rachitis bei Säuglingen und Kleinkindern sowie zur Verringerung des Risikos von Vitamin-D-Mangelerkrankungen angewendet.

• Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Obstipation
• Hyperkalzämie
• allergische Hautreaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Hautrötung, Urtikaria
• Kopfschmerzen, Schwäche, Ermüdung
• Durst, Dehydratation, Harndrang, Harninkontinenz
• Herzrhythmusstörungen
• Gewichtsabnahme

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Hyperkalzämie, Hyperkalzurie
• Sarkoidose und andere granulomatöse Erkrankungen
• schwere Niereninsuffizienz, Nephrolithiasis

• Thiaziddiuretika: erhöhtes Risiko einer Hyperkalzämie
• enzyminduzierende Arzneistoffe (z.B. Phenytoin, Barbiturate, Rifampicin): beschleunigter Abbau und verminderte Wirkung
• Herzglykoside: erhöhte Arrhythmiegefahr bei begleitender Hyperkalzämie

Ergocalciferol-Monopräparate sind im deutschsprachigen Raum wenig verbreitet. Überwiegend wird Cholecalciferol (Vitamin D3) eingesetzt. In der Literatur wird D3 meist bevorzugt, da es den 25-Hydroxyvitamin-D-Spiegel effizienter und anhaltender anhebt. Die Gleichwertigkeit von D2 und D3 ist umstritten.^[1][2]