Tedisamil

Der IUPAC-Name von Tedisamil ist 3,7-dicyclopropylmethyl-9,9-tetramethylen-3,7-diazabicyclo-3,3,1-nonan. Die Summenformel lautet C₁₉H₃₂N₂. Die molare Masse ist 288.479 g/mol.

Tedisamil wird nach intravenöser Gabe schnell im Körper verteilt. Es wird nicht über die Leber metabolisiert, die Ausscheidung erfolgt über die Nieren. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 8 bis 13 Stunden.

Tedisamil blockiert Kaliumkanäle in den Herzmuskelzellen, insbesondere die schnellen I_Kr- und langsamen I_Ks-Kanäle. Dadurch verlängert es die Repolarisation und die Refraktärzeit, was das Auftreten und die Fortleitung von arrhythmischen Impulsen im Vorhof reduziert.

Tedisamil wurde primär für die Behandlung von Vorhofflimmern und Vorhofflattern untersucht. In klinischen Studien zeigte es eine gewisse Wirksamkeit, vor allem in der akuten Terminierung von Vorhofflimmern. Aufgrund der Nebenwirkungen wurde es jedoch nicht für den allgemeinen Gebrauch zugelassen.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Tedisamil zählen unter anderem:

• QT-Zeit-Verlängerung
• Bradykardie
• Übelkeit und Schwindel
• Hypotonie

Tedisamil sollte nicht angewendet werden bei:

• längerem QT-Syndrom oder QT-Verlängerung
• schwerer Bradykardie
• Herzinsuffizienz mit reduzierter Ejektionsfraktion
• schweren Leber- oder Nierenerkrankungen

Tedisamil wurde primär als intravenöse Infusion getestet. Eine orale Darreichungsform wurde nicht weiterentwickelt.

• Hohnloser et al. Safety and efficacy of intravenously administered tedisamil for rapid conversion of recent-onset atrial fibrillation or atrial flutter, Journal of the American College of Cardiology, 2004,
• Opie, Lionel H. "Tedisamil in coronary disease: additional benefits in the therapy of atrial fibrillation?." Journal of cardiovascular pharmacology and therapeutics 8.1_suppl (2003): S33-S37.
• Krishnamoorthy, S., & Lip, G. Y. (2009). Novel antiarrhythmic drugs in atrial fibrillation: focus on tedisamil. Expert Opinion on Investigational Drugs, 18(8), 1191–1196. https://doi.org/10.1517/13543780903114150