Selexipag

Selexipag ist ein Arzneistoff, der agonistisch am Prostacyclin-Rezeptor wirkt und zur Behandlung einer pulmonal-arteriellen Hypertonie (PAH) eingesetzt wird.

Selexipag ist ein Diphenylpyrazin-Derivat mit der Summenformel C₂₆H₃₂N₄O₄S. Es unterscheidet sich strukturell von Prostacyclin.

Selexipag wirkt als selektiver Agonist am Prostacyclin-Rezeptor. Es führt dadurch zu einer Vasodilatation im Lungenkreislauf, was dort eine Blutdrucksenkung hervorruft.

Selexipag ist ein Prodrug, das in der Leber durch die Carboxylesterase 1 (CES1) zum aktiven Metaboliten ACT-333679 metabolisiert wird. Selexipag hat jedoch auch eine eigene, wenn auch schwächere Aktivität am Rezeptor.

• PAH

• Tabletten

• Kopfschmerzen
• Durchfall
• Nausea
• Erbrechen
• Kieferschmerzen
• Muskelschmerzen
• Gelenkschmerzen
• Flush

Selexipag zeigt starke Wechselwirkungen mit Arzneistoffen, die CYP2C8 hemmen (z.B. Gemfibrozil). Sie führen zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Selexipag und dessen aktiven Metaboliten.

Selexipag ist als Orphan Drug seit 2015 zur Behandlung der pulmonal-arteriellen Hypertonie in den USA zugelassen, seit 2016 in der EU. Der Hersteller ist Actelion.

Die Jahrestherapiekosten für Selexipag liegen bei rund 60.000 €.^[1]

Das IQWiG sieht im Rahmen der Nutzenbewertung den Zusatznutzen von Selexipag im Vergleich zu einer zweckmäßigen Vergleichstherapie als nicht belegt an.^[1]