Selexipag
Handelsname: Uptravi®
Definition
Selexipag ist ein Arzneistoff, der agonistisch am Prostacyclin-Rezeptor wirkt und zur Behandlung einer pulmonal-arteriellen Hypertonie (PAH) eingesetzt wird.
Chemie
Selexipag ist ein Diphenylpyrazin-Derivat mit der Summenformel C26H32N4O4S. Es unterscheidet sich strukturell von Prostacyclin.
Wirkmechanismus
Selexipag wirkt als selektiver Agonist am Prostacyclin-Rezeptor. Es führt dadurch zu einer Vasodilatation im Lungenkreislauf, was dort eine Blutdrucksenkung hervorruft.
Pharmakokinetik
Selexipag ist ein Prodrug, das in der Leber durch die Carboxylesterase 1 (CES1) zum aktiven Metaboliten ACT-333679 metabolisiert wird. Selexipag hat jedoch auch eine eigene, wenn auch schwächere Aktivität am Rezeptor.
Indikation
Applikationsform
Nebenwirkungen
Wechselwirkung
Selexipag zeigt starke Wechselwirkungen mit Arzneistoffen, die CYP2C8 hemmen (z.B. Gemfibrozil). Sie führen zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Selexipag und dessen aktiven Metaboliten.
Zulassung
Selexipag ist als Orphan Drug seit 2015 zur Behandlung der pulmonal-arteriellen Hypertonie in den USA zugelassen, seit 2016 in der EU. Der Hersteller ist Actelion.
Kosten
Die Jahrestherapiekosten für Selexipag liegen bei rund 60.000 €.[1]
Nutzenbewertung
Das IQWiG sieht im Rahmen der Nutzenbewertung den Zusatznutzen von Selexipag im Vergleich zu einer zweckmäßigen Vergleichstherapie als nicht belegt an.[1]