Selexipag

Handelsname: Uptravi^®

1 Definition

Selexipag ist ein Arzneistoff, der agonistisch am Prostacyclin-Rezeptor wirkt und zur Behandlung einer pulmonal-arteriellen Hypertonie (PAH) eingesetzt wird.

2 Chemie

Selexipag ist ein Diphenylpyrazin-Derivat mit der Summenformel C₂₆H₃₂N₄O₄S. Es unterscheidet sich strukturell von Prostacyclin.

3 Wirkmechanismus

Selexipag wirkt als selektiver Agonist am Prostacyclin-Rezeptor. Es führt dadurch zu einer Vasodilatation im Lungenkreislauf, was dort eine Blutdrucksenkung hervorruft.

4 Pharmakokinetik

Selexipag ist ein Prodrug, das in der Leber durch die Carboxylesterase 1 (CES1) zum aktiven Metaboliten ACT-333679 metabolisiert wird. Selexipag hat jedoch auch eine eigene, wenn auch schwächere Aktivität am Rezeptor.

5 Indikation

• PAH

6 Applikationsform

• Tabletten

7 Nebenwirkungen

• Kopfschmerzen
• Durchfall
• Nausea
• Erbrechen
• Kieferschmerzen
• Muskelschmerzen
• Gelenkschmerzen
• Flush

8 Wechselwirkung

Selexipag zeigt starke Wechselwirkungen mit Arzneistoffen, die CYP2C8 hemmen (z.B. Gemfibrozil). Sie führen zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Selexipag und dessen aktiven Metaboliten.

9 Zulassung

Selexipag ist als Orphan Drug seit 2015 zur Behandlung der pulmonal-arteriellen Hypertonie in den USA zugelassen, seit 2016 in der EU. Der Hersteller ist Actelion.

10 Kosten

Die Jahrestherapiekosten für Selexipag liegen bei rund 60.000 €.^[1]

11 Nutzenbewertung

Das IQWiG sieht im Rahmen der Nutzenbewertung den Zusatznutzen von Selexipag im Vergleich zu einer zweckmäßigen Vergleichstherapie als nicht belegt an.^[1]

12 Quellen

1. ↑ ^{1,0 1,1} IQWiG-Berichte – Nr. 433 Selexipag (pulmonal arterielle Hypertonie) – Nutzenbewertung gemäß § 35a SGB V, abgerufen am 22.7.2018