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Pyriproxifen

Synonym: Pyriproxyfen, 2-[1-methyl-2-(4-phenoxyphenoxy)ethoxy]pyridin
Handelsnamen: Cyclio®(Monopräparat)
Englisch: pyriproxifen

1 Definition

Pyriproxifen ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der Juvenilhormon-Analoga. Als Ektoparasitikum wird es in der Veterinärmedizin gegen Flohbefall verwendet.

2 Chemie

Pyriproxifen hat die Summenformel C20H29NO3 und ein Molekulargewicht von 321,5 g/mol. Der Schmelzpunkt liegt bei 45 bis 47 °C. Die Wasserlöslichkeit ist nur gering (0,367 ppm).

Pyriproxifen ist bei Zimmertemperatur weiß (fester Zustand) bzw. farblos (flüssiger Zustand) bis leicht gelblich und in den meisten organischen Lösungsmitteln stabil.

3 Klassifizierung

Pyriproxifen ist ein Insektenwachstumsregulator und unterbindet die Vermehrung sensitiver Flöhe. Nachdem die Insekten bei der Blutmahlzeit am Wirt in Kontakt mit Wirkstoff kommen, kommt es zur Sterilisation adulter Flöhe sowie zur Abtötung von im Fell befindlichen Larven und Eiern. Pyriproxifen wirkt somit larvizid, ovizid und partiell adultizid.

4 Wirkmechanismus

Pyriproxifen greift in die Regulation des Insektenwachstums ein und besitzt eine juvenilhormonähnliche Wirkung. Der Wirkstoff verschiebt das Gleichgewicht zwischen Juvenilhormon und Häutungshormon, sodass es zu einer Behinderung der Häutung und Verpuppung, einem Abbruch der Metamorphose sowie zum Tod der Puppenstadien kommt.

Bei einer konstanten Exposition von adulten Flöhen mit dem Arzneimittel kommt es ebenfalls zum Tod. Es treten massive degenerative Veränderungen in unterschiedlichen Organsystemen der Flöhe ein, die binnen 8 bis 10 Tagen zum Absterben führen. Gleichzeitig führt Pyriproxifen zu schweren Schädigungen an den Eizellen behandelter Flöhe, sodass es zu einer teilweisen Verdauung des Eidotters, Bildung autophagischer Vakuolen, Zerstörung des Follikelepithels und Abbruch der Chorionbildung kommt.

5 Pharmakokinetik

Nach topischer Applikation verteilt sich Pyriproxifen innerhalb von 24 Stunden über das gesamte Haarkleid. Bei einer Gabe von 2 bis 5 mg/kgKG beträgt die maximal erreichte Wirkstoffkonzentration an der Applikationsstelle 800 µg/g. Pyriproxifen kann rund 42 Tage im Fell nachgewiesen werden, da es in den Haarfollikeln im Bereich der Acini der Talgdrüsen und in den interzellulären Fettzellen der Epidermis eingelagert wird.

Die perkutane Aufnahme von Pyriproxifen ist gering, sodass die Bioverfügbarkeit rund 37 % beträgt. Die maximale Plasmaspiegelkonzentration (2,8 ng/ml) wird zwischen Tag 1 und Tag 3 nach der Applikation erreicht. Die Halbwertszeit wird mit 6 Tagen angegeben.

6 Indikation

Pyriproxifen findet vorwiegend in der Veterinärmedizin Anwendung und wird zur Flohbekämpfung bei Hund (Ctenocephalides canis) und Katze (Ctenocephalides felis) eingesetzt. Die Flohvermehrung wird für etwa 3 Monate unterdrückt.

Pyriproxifen kann auch zur Umgebungsbehandlung verwendet werden, wobei eine Residualwirkung von ca. 7 Monaten nachgewiesen werden konnte.

7 Dosierung

Pyriproxifen
Katze topisch mind. 10 mg/kgKG
Hund topisch mind. 2 mg/kgKG

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Kontraindikation

Pyriproxifen darf nicht bei Welpen unter einem Monat angewendet werden. Ebenso sollte Pyriproxifen nicht bei trächtigen oder laktierenden Katzen verwendet werden.

9 Quelle

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