κ-Opioidrezeptor

Synonyme: kappa-Opioidrezeptor, OPRK1, OPRK, K-OR-1; KOR-1, KOP
Englisch: kappa-type opioid receptor, κ-type opioid receptor, κ-opioid receptor, opioid receptor kappa 1

Definition

κ-Opioidrezeptoren, kurz KOR, sind eine Klasse von Opioidrezeptoren, die eine hohe Affinität für Dynorphine und für Morphin besitzen. Sie gehören zu den G_i-gekoppelten Rezeptoren und bewirken eine spinale Analgesie. Außerdem kann es bei selektiver Aktivierung zur Dysphorie kommen. Die Rezeptoren sind Teil des endogenen Opioidsystems (EOS).

Genetik

Das OPRK1–Gen ist auf Chromosom 8 am Genlokus 8q11.23 kodiert.

Biochemie

Bisher wurden drei verschiedene Subtypen von κ-Opioidrezeptoren (κ1, κ2 und κ3) beschrieben. Da die Subtypen auf ein gemeinsames Protein zurückzuführen sind, könnte die Interaktion mit anderen zusätzlichen Membranproteinen für die Unterschiede der drei Subtypen verantwortlich sein. Die Rezeptoren vermitteln ihre Wirkung über ein gekoppeltes G_i-Protein.

Funktion

κ-Opioidrezeptoren regulieren die Ausschüttung von Dopamin, Serotonin und Glutamat im ZNS. Sie spielen eine wichtige Rolle bei der Modulation der Schmerzwahrnehmung.

Pharmakologie

Pentazocin besitzt eine agonistische Wirkung an κ-Opioidrezeptoren. In höheren Dosen zeigt Pentazocin psychoaktive Effekte.

Salvinorin A wirkt als selektiver Agonist und vermittelt darüber eine halluzinogene Wirkung.

K-Rezeptoren sind vermutlich Teil der endogenen Kontrolle von Suchtverhalten, sie sind daher eine interessantes Drug Target bei der Behandlung von Suchterkrankungen.

Quellen

uniprot.org - OPRK1, abgerufen am 03.11.2022