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Pentazocin

Handelsname: Fortral®
Englisch: pentazocine

1 Definition

Pentazocin ist ein zentral wirkendes Analgetikum aus der Gruppe der Opioide, das in Deutschland nicht mehr zugelassen ist.

2 Chemie

Die chemische Bezeichnung von Pentazocin lautet 1,2,3,4,5,6-hexahydro-6,11-dimethyl-3-(3-methyl-2-butenyl)-2,6-methano-3-benzazocin. Die Summenformel ist C19H27NO.

3 Wirkprinzip

Pentazocin wirkt als synthetisches Opioid mit Benzomorphanstruktur über die Besetzung der Opiatrezeptoren stark analgetisch. Dabei kann es sowohl agonistische (am κ-Rezeptor), wie auch antagonistische (am μ-Rezeptor) Wirkung entfalten.

4 Anwendungsgebiete

Pentazocin wurde in der Schmerztherapie bei akuten starken und sehr starken Schmerzzuständen angewendet. Hierzu zählen:

Auch in der prä-, peri- und postoperativen Analgesie sowie als Analgosedierung fand es Anwendung.

5 Wirkdauer

Die mittlere Wirkdauer von Pentazocin beträgt 3 Stunden.

6 Darreichungsformen und Wirkeintritt

Pentazocin wirkt abhängig von seiner Applikationsform und -art schneller als das klassische Morphin. Es bewirkt jedoch eine schwächere Analgesierung: 30 mg Pentazocin wirken ungefähr so stark wie 10 mg Morphin.

Darreichungsform Wirkeintritt
oral 20-30 min.
intravenös (i.v.) 2-6 min.
intramuskulär (i.v.) 12-20 min.
rektal 15-20 min.

7 Toxikologie

Die LDTox-Werte von Pentazocin geben eine ungefähre Auskunft darüber, ab wann eine tödliche Wirkung beim Menschen zu erwarten ist:

  • LDLo oral Mensch: 18 mg/kg
  • TDLo i.v. Mensch: 300 mg/kg

In Tierversuchen konnte festgestellt werden, dass ab einer Wirkungsdosis von 180 mg/kg toxische Erscheinungen wie Ataxie und rezudierte Aktivität auftraten. Der therapeutisch wichtige Index ED50/LD50, der die Spanne zwischen therapeutischer und nebenwirkungsprovozierender Dosis angibt, liegt bei Pentazocin deutlich niedriger als bei der Gabe von Morphin. Therapeutischer Index ED50/LD50:

  • Pentazocin: 2
  • Morphin: 20

8 Nebenwirkungen

Pentazocin weist ein Reihe schwerer Nebenwirkungen auf. Dazu zählen unter anderem:

Die antagonistische Wirkung kann bei Opioidabhängigen zu Entzugssymptomatik führen. Ebenso kann diese Eigenschaft die schmerzlindernde Wirkung anderer Opioide aufheben bzw. senken.

9 Vergiftung

Wegen der heroinähnlichen Wirkung wurde Pentazocin häufig als Droge missbraucht. Bei Vergiftungen mit Pentazocin ist der geeignete Antagonist Naloxon, das als reiner Antagonist die Wirkung des Pentazocin an den Opiatrezeptoren blockiert. Des weiteren kann eine Entfernung des Giftfokus bei oral erfolgter Vergiftung mit Aktivkohle erfolgen.

10 BTM

Pentazocin fällt in Deutschland unter das Betäubungsmittelgesetz (BtMG).

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