Mozavaptan
Definition
Mozavaptan ist ein selektiver Vasopressin‑V2‑Rezeptor‑Antagonist aus der Gruppe der Vaptane. Er blockiert selektiv die Wirkung des antidiuretischen Hormons (ADH) an der Niere. Dadurch fördert er die Ausscheidung von freiem Wasser (Aquarese) ohne ausgeprägten Elektrolytverlust. Der Wirkstoff ist in Deutschland nicht zugelassen.
Wirkmechanismus
Mozavaptan wirkt als kompetitiver Antagonist am V2‑Rezeptor im renalen Sammelrohr. Durch Blockade dieses Rezeptors verhindert er die ADH‑vermittelte Aktivierung von Adenylylcyclase und den nachfolgenden Einbau von Aquaporin‑2 in die apikale Membran der Tubuluszellen. Dadurch sinkt die Wasserrückresorption, es entsteht eine gesteigerte Aquarese und die Natriumkonzentration im Serum steigt.
Indikation
- Hyponatriämie, insbesondere bei
Darreichungsform
Tabletten zur oralen Einnahme
Nebenwirkungen
Kontraindikationen
- Anurie oder schwere Niereninsuffizienz
- Überempfindlichkeit gegen Mozavaptan oder Hilfsstoffe
- Bedingungen, die zu ausgeprägter Dehydratation oder Elektrolytstörungen führen können
- Nicht geeignet bei hypovolämer Hyponatriämie
Zulassung
In Japan ist Mozavaptan für die oben genannten Indikationen zugelassen. In vielen europäischen Ländern und den USA besteht keine Zulassung für den klinischen Einsatz. Der Wirkstoff wird zudem auf der Verbotsliste der Nationalen Anti Doping Agentur Deutschland (NADA) unter den zu allen Zeiten verbotenen Substanzen aufgeführt (Stand 2025).