Metyrapon

Metyrapon ist ein Hemmstoff der Steroid-11β-Hydroxylase, der vor allem als Diagnostikum in der endokrinologischen Funktionsdiagnostik eingesetzt wird.

Die Summenformel von Metyrapon lautet C₁₄H₁₄N₂O. Metyrapon besitzt eine Molekulargewicht von 226,3 g/mol. Es ist nur wenig löslich in Wasser.

Metyrapon inhibiert die Steroid-11β-Hydroxylase (CYP11B1) und hemmt dadurch die Umwandlung von 11-Desoxycortisol zu Cortisol in der Nebennierenrinde. Zudem hemmt es die Synthese von Corticosteron und Aldosteron.

• differenzialdiagnostische Abklärung des ACTH-abhängigen Cushing-Syndroms und der Hypophyseninsuffizienz (Metopiron-Test)
• Behandlung des endogenen Cushing-Syndroms

Metyrapon ist ein Prodrug und wird durch Reduktion in das biochemisch aktivere Metyrapol umgewandelt. Die Plasmahalbwertszeit von Metyrapon liegt bei ca. 2 Stunden, die von Metyrapol bei etwa 4 Stunden. Beide werden überwiegend im glucuronidierten Zustand über den Urin ausgeschieden.

Metyrapon ist als Weichkapsel zur oralen Einnahme verfügbar.

Durch die Senkung des Cortisolspiegels treten in eigenen Fällen Müdigkeit und Hypotonie als Nebenwirkungen auf. Bei einer Langzeitbehandlung kann aufgrund der gesteigerten Sekretion von Desoxycorticosteron eine Hypertonie auftreten. Zu den weiteren möglichen Nebenwirkungen zählen:

• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Übelkeit
• Bauchschmerzen
• Durchfall
• Arthralgie
• Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut

Eine Überdosierung kann zu einer vorübergehenden akuten Nebennierenrindeninsuffizienz führen.

Bei gleichzeitiger Einnahme mit Paracetamol kann die Toxizität von Paracetamol gesteigert werden.

Arzneimittel wie Antikonvulsiva, Antidepressiva und Neuroleptika können die Ergebnisse des Metopiron-Tests beeinflussen.

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