Methaqualon

Es handelt sich um ein Derivat des Chinazolins mit der Summenformel C₁₆H₁₄N₂O. Es ist schlecht löslich in Wasser und hat einen Schmelzpunkt von 120°C.

Methaqualon ist ein positiver allosterischer Modulator an GABA-A-Rezeptoren und zählt nach derzeitigem Kenntnisstand (2017), als selektiver GABA-A-Rezeptor-Ligand. Obwohl die Wirkung von Methaqualon der von Benzodiazepinen und Barbituraten ähnelt, zeigt es keine Wirkung an Benzodiazepin-, Barbiturat- oder Neurosteroid-Bindungsstellen. Es wird angenommen, dass sich eine mögliche Wirkungskavität im transmembranären Abschnitt der Schnittstelle β(+)α(–) befindet und sich mit jener des Anästhetikums Etomidat überlappt.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt zwischen 20 und 60 Stunden. Methaqualon wird hauptsächlich über Hydroxylasen metabolisiert. Die häufigsten Metaboliten sind dabei 4'- und 2'-Hydroxymethaqualon. Das Cytochrom-P450-System ist nur geringfügig an der Metabolisierung von Methaqualon beteiligt.

Die orale LD₅₀ bei einer Ratte beträgt 185 mg/kg.

In Deutschland spielt der Missbrauch von Methaqualon heutzutage (2017) kaum noch eine Rolle. In Südafrika ist Methaqualon hingegen die am zweithäufigsten konsumierte illegale Droge nach Cannabis. In Kombination mit Alkohol wird die euphorisierende Wirkung verstärkt und die Hemmschwelle herabgesetzt. Große Bekanntheit erlangte der Missbrauch der Droge, nachdem mehrere Künstler sie mit in ihre Werke aufgenommen hatten. Auch im Film "The Wolf of Wall Street" (2013) wird die Droge mehrfach genannt und konsumiert, wodurch sie auch in westlichen Industriestaaten wieder auf dem Schwarzmarkt in Erscheinung getreten ist.

Die Nebenwirkungen ähnlen denen der Benzodiazepine. Darüber hinaus kann der chronische Gebrauch von Methaqualon zu Polyneuropathien führen. Außerdem ist eine physische und psychische Abhängigkeit möglich. Da Methaqualon in geringen Dosen euphorisierend und nicht sedierend wirkt, ist das Risiko einer psychischen Abhängigkeit auch bei geringer Dosierung deutlich erhöht.

Bei Überdosierung kann es zu folgenden Beschwerden kommen:

• Gastrointestinale Beschwerden
• Benommenheit
• Ataxie
• Parästhesien
• langsame, undeutliche Sprache
• Muskelspasmen
• innere Blutungen
• Konvulsionen
• Koma

Methaqualon unterliegt seit 1981 dem Betäubungsmittelgesetz. Es ist in der Anlage II des BtMG aufgelistet und somit nicht mehr verschreibungsfähig.