Levocetirizin
Handelsnamen: Xusal® u.a.
Definition
Levocetirizin ist ein H1-Rezeptor-Antagonist und Antihistaminikum, das in der Therapie von Allergien zum Einsatz kommt.
Wirkmechanismus
Als kompetitiver Antagonist verdrängt Levocetirizin Histamin von den H1-Rezeptoren, sodass diese nicht mehr aktiviert werden können. Dadurch wirkt es antiallergisch, sodass Hautrötungen, Schwellungen und Juckreiz ausbleiben. Eine Affinität an Muscarinrezeptoren erklärt die zusätzliche anticholinerge Wirkung.
Unterschiede bzgl. der Wirkungen zwischen Levocetirizin und Cetirizin konnten bisher nicht nachgewiesen werden, da Vergleichsstudien fehlen. Der Wirkstoff gehört zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der 2. Generation, sodass es zum Beispiel im Gegensatz zum Diphenhydramin nur geringen Einfluss auf das ZNS ausübt und eine sedierende Wirkung ausbleibt.
Pharmakokinetik
Levocetirizin wird zu einem Teil hepatisch über das Cytochrom-P450-System, genauer über die CYP3A4, verstoffwechselt und weist eine Plasmahalbwertszeit von durchschnittlich sieben Stunden auf. Anschließend wird es sowohl über den Urin als auch über den Stuhl eliminiert.
Indikationen
Levocetirizin wird insbesondere bei der Behandlung der allergischen Rhinitis und der idiopathischen Nesselsucht verschrieben.