Plasmakallikrein
Synonyme: Kininogenin, Serumkallikrein, Plasma-Kallikrein
Englisch: plasma kallikrein
Definition
Plasmakallikrein ist ein Enzym aus der Gruppe der Peptidasen, das Lysin- und Arginin-Reste von Peptidketten abspaltet.
Genetik
Plasmakallikrein wird durch das Gen KLKB1 auf Chromosom 4 an Genlokus 4q34-35 kodiert.
Biochemie
Plasmakallikrein wird als inaktiver Vorläufer Prekallikrein synthetisiert. Nach Umsetzung zu Plasmakallikrein aktiviert es die Gerinnungsfaktoren VII und XII sowie Plasminogen. Darüber hinaus katalysiert es die Umsetzung des Bradykinin-Precursors HMWK zu Bradykinin.
Die Aktivität des Plasmakallikreins wird durch den C1-Esterase-Inhibitor kontrolliert.
Pharmakologie
Die Aktivität des Plasmakallikrein kann pharmakologisch modifiziert werden. Die entsprechenden Wirkstoffe bezeichnet man als Plasmakallikrein-Inhibitoren. Sie werden zur Prophylaxe von wiederkehrenden Attacken des hereditären Angioödems (HAE) eingesetzt. Beispiele sind der monoklonale Antikörper Lanadelumab und die niedermolekulare Verbindung Berotralstat.