Synonyme: APR-246, PRIMA-1MET
Eprenetapopt ist ein experimenteller Wirkstoff zur Behandlung von bestimmten hämatologischen und soliden Malignomen. Er befindet sich derzeit (2020) in klinischer Prüfung.
Die Summenformel von Eprenetapop ist C10H17NO3. Die chemische Bezeichnung ist 2-Methoxymethyl-2-hydroxymethyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-on.
In vielen Krebszellen ist der Tumorsuppressor p53 inaktiviert. Dadurch entgehen die entarteten Zellen einer Apoptose. Außerdem sind Mutationen von p53 mit Resistenzen gegenüber Zytostatika sowie mit einem schlechteren Gesamtüberleben assoziiert.
Eprenetapopt ist ein methyliertes Derivat von PRIMA-1 ("p53 reactivation and induction of massive apoptosis"). Es gehört zu den niedermolekularen Verbindungen (small molecules) und wird im Körper zu dem reaktiven Metaboliten Methylen-Quinuclidinon (MQ) umgewandelt. MQ bindet kovalent an das mutierte oder inaktivierte p53 und alkyliert seine Thiolgruppen. Dadurch wird p53 reaktiviert und eine Apoptose der Krebszellen induziert.
Eprenetapopt (z.T. in Kombination mit Azacitidin) ist indiziert bei:
Des Weiteren ist es indiziert bei einem Rezidiv oder bei therapierefraktärem Verlauf bei:
Eprenetapopt wurde von dem schwedischen Pharmaunternehmen Aprea Therapeutics entwickelt. Es wird derzeit in klinischen Studien getestet, ist jedoch noch nicht zugelassen.[1] Zur Behandlung der MDS hat es von der FDA den Status eines Orphan-Arzneimittels, einer Breakthrough Therapy Designation und einer Fast Track Designation erhalten, von der EMA bei MDS, AML und Ovarialkarzinom den Orphan-Drug-Status.[2]
Tags: Akute myeloische Leukämie, Chronische lymphatische Leukämie, Myelodysplastisches Syndrom, Ovarialkarzinom, P53
Fachgebiete: Arzneimittel, Pharmakologie
Diese Seite wurde zuletzt am 13. Mai 2020 um 13:20 Uhr bearbeitet.
Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.
Student/in der Humanmedizin
