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Eprenetapopt

Synonyme: APR-246, PRIMA-1MET

1 Definition

Eprenetapopt ist ein experimenteller Wirkstoff zur Behandlung von bestimmten hämatologischen und soliden Malignomen. Er befindet sich derzeit (2020) in klinischer Prüfung.

2 Chemie

Die Summenformel von Eprenetapop ist C10H17NO3. Die chemische Bezeichnung ist 2-Methoxymethyl-2-hydroxymethyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-on.

3 Wirkmechanismus

In vielen Krebszellen ist der Tumorsuppressor p53 inaktiviert. Dadurch entgehen die entarteten Zellen einer Apoptose. Außerdem sind Mutationen von p53 mit Resistenzen gegenüber Zytostatika sowie mit einem schlechteren Gesamtüberleben assoziiert.

Eprenetapopt ist ein methyliertes Derivat von PRIMA-1 ("p53 reactivation and induction of massive apoptosis"). Es gehört zu den niedermolekularen Verbindungen (small molecules) und wird im Körper zu dem reaktiven Metaboliten Methylen-Quinuclidinon (MQ) umgewandelt. MQ bindet kovalent an das mutierte oder inaktivierte p53 und alkyliert seine Thiolgruppen. Dadurch wird p53 reaktiviert und eine Apoptose der Krebszellen induziert.

4 Indikation

Eprenetapopt (z.T. in Kombination mit Azacitidin) ist indiziert bei:

Des Weiteren ist es indiziert bei einem Rezidiv oder bei therapierefraktärem Verlauf bei:

5 Zulassung

Eprenetapopt wurde von dem schwedischen Pharmaunternehmen Aprea Therapeutics entwickelt. Es wird derzeit in klinischen Studien getestet, ist jedoch noch nicht zugelassen.[1] Zur Behandlung der MDS hat es von der FDA den Status eines Orphan-Arzneimittels, einer Breakthrough Therapy Designation und einer Fast Track Designation erhalten, von der EMA bei MDS, AML und Ovarialkarzinom den Orphan-Drug-Status.[2]

6 Quellen

  1. clinicaltrials.gov APR-246, abgerufen am 28.04.2020
  2. European Commission. Union Register of medicinal products, abgerufen am 28.04.2020

Diese Seite wurde zuletzt am 13. Mai 2020 um 13:20 Uhr bearbeitet.

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