Endothelin-Rezeptorantagonist
Synonyme: Endothelin-Rezeptor-Antagonist, Endothelinrezeptorantagonist
Englisch: endothelin receptor antagonist, ERA
Definition
Endothelin-Rezeptorantagonisten, kurz ERA, sind Arzneistoffe, die den Endothelinrezeptor blockieren und dadurch die Wirkung von Endothelin-1 hemmen. Sie werden zur Behandlung der pulmonal-arteriellen Hypertonie (PAH) eingesetzt.
Einteilung
Man unterscheidet drei verschiedene Klassen von Endothelin-Rezeptorantagonisten
- Selektive ETA-Rezeptorantagonisten (Wirkung auf den Endothelin-A-Rezeptor)
- Ambrisentan
- Atrasentan
- Avosentan
- Clazosentan
- Edonentan
- Sitaxentan (dualer Endothelin-1-/Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist; Marktrücknahme 2010 wegen schwerwiegender Leberschädigungen)[1]
- Sparsentan
- Zibotentan
- Selektive ETB-Rezeptorantagonisten (Wirkung auf den Endothelin-B-Rezeptor)
- Nicht-selektive ("duale") Endothelin-Rezeptorantagonisten (Wirkung auf A- und B-Rezeptoren)
Toxizität
ERA haben eine hepatotoxische Wirkung. Patienten mit mittleren bis schweren Leberfunktionsstörungen (Child-Pugh-Kriterien Klasse B oder C) sollten nicht mit diesen Wirkstoffen behandelt werden. Die Behandlung mit ERA ist kontraindiziert, wenn die Aminotransferase-Werte (AST oder ALT) des Patienten das Dreifache der Normalwerte überschreiten.[2]
Quellen
- ↑ Thelin® (Sitaxentan): beabsichtigte Marktrücknahme. BfArM 10.12.2010, abgerufen am 17.10.2024
- ↑ Hillen H, Krappweis J. Endothelin-Rezeptorantagonisten-assoziierte Hepatotoxizität. Bulletin zur Arzneimittelsicherheit 2-2011, abgerufen am 17.10.2024
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