Elinzanetant
Handelsname: Lynkuet®
Definition
Elinzanetant ist ein Arzneistoff, der als Neurokinin-1- und Neurokinin-3-Rezeptorantagonist wirkt. Er wird zur Behandlung vasomotorischer Symptome (v.a. Hitzewallungen) in den Wechseljahren eingesetzt.
Chemie
Die Summenformel von Elinzanetant lautet C33H35F7N4O3. Die molare Masse beträgt 668.657 g·mol−1.
Wirkmechanismus
Die Abnahme der Östrogenspiegel während der Menopause geht mit einer Hyperaktivität von Kisspeptin/Neurokinin B/Dynorphin-Neuronen (KNDy-Neuronen) im Hypothalamus einher, was zu einer veränderten Aktivität des thermo- und schlafregulatorischen Zentrums führt. Elinzanetant blockiert die NK1- und NK-3-Rezeptoren dieser Neurone. Durch die Rezeptorblockade wird die Überaktivität gedämpft und die Häufigkeit bzw. Schwere der vasomotorischen Symptome reduziert.
Pharmakokinetik
Die Halbwertszeit von Elinzanetant beträgt etwa 45 Stunden. Der Wirkstoff wird hauptsächlich über CYP3A4 metabolisiert. Bei Patientinnen mit moderater bis schwerer Leberinsuffizienz ist die Anwendung nicht empfohlen.
Indikationen
Elinzanetant ist indiziert zur Behandlung moderater bis schwerer vasomotorischer Symptome (Hitzewallungen, Nachtschweiß) bei postmenopausalen Frauen oder im Rahmen einer adjuvanten endokrine Therapie zur Behandlung von Brustkrebs.
Darreichungsform
Der Wirkstoff liegt als 60 mg Weichkapsel vor.
Dosierung
Die empfohlene Tagesdosis beträgt 120 mg Elinzanetant (zwei Kapseln à 60 mg) einmal täglich vor dem Schlafengehen.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Mögliche Nebenwirkungen sind u.a. Kopfschmerzen, Müdigkeit, Durchfall, Depressionen und Muskelkrämpfe.
Wechselwirkungen
Die gleichzeitige Anwendung starker CYP3A4-Inhibitoren ist kontraindiziert. Bei moderaten CYP3A4-Inhibitoren ist Dosisreduktion auf 60 mg täglich erforderlich.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe
- Schwere Leberinsuffizienz (Child-Pugh C)
- Gleichzeitige Anwendung starker CYP3A4-Inhibitoren
- Schwangerschaft
Zulassung
Elinzanetant ist in Europa seit dem 17.11.2025 zugelassen.
Quellen
- Fachinformation Lynkuet, zuletzt abgerufen am 04.12.2025
- Deutsche Apotheker Zeitung: Elinzanetant erhält EU-Zulassung, zuletzt abgerufen am 04.12.2025