D2-Rezeptorantagonist
Synonym: D2-Antagonist
Definition
D2-Rezeptorantagonisten sind Arzneistoffe, welche die Wirkung von Dopamin am D2-Rezeptor aufheben. Sie gehören zu den Dopamin-Antagonisten.
Wirkung
D2-Rezeptorantagonisten besitzen eine antiemetische Wirkung auf zentraler und peripherer Ebene. Dadurch wird im Brechzentrum eine übelkeitsmindernde Wirkung erzielt. Zudem wird eine Förderung der anterograden Peristaltik im Magen und des oberen Dünndarms bewirkt.
Einteilung
Abhängig von der Wirkung auf das ZNS werden zwei Untergruppen unterschieden.
ZNS-gängige D2-Rezeptorantagonisten
Hierzu zählen vor allem die Neuroleptika, welche im Rahmen schizophrener Erkrankungen Verwendung finden und die Blut-Hirn-Schranke überwinden können. Dies bewirkt im extrapyramidalen System des Gehirns eine Dopamin-Blockade, was häufig zu Bewegungsstörungen, wie z.B. Früh- und auch Spätdyskinesien, führt.
Peripher wirkende D2-Rezeptorantagonisten
Peripher wirksame D2-Rezeptorantagonisten finden hauptsächlich Verwendung als Antiemetika. Hierzu zählen Wirkstoffe wie z.B. Domperidon, Perphenazin, Alizaprid oder Droperidol.