Leucovorin

Leucovorin hat die Summenformel C₂₀H₂₃N₇O₇ und liegt als blassgelbe Kristalle oder beigefarbenes Pulver vor.

Leucovorin wird im Rahmen einer Chemotherapie mit Folsäureantagonisten (z.B. Methotrexat) gegeben, um deren Nebenwirkungen – vor allem die Knochenmarksdepression – zu vermindern. Diese Therapie bezeichnet man als Leucovorin-Rescue. Darüber hinaus kann es als Antidot bei Überdosierung von Folsäureantagonisten gegeben werden.

In der Kombination mit 5-Fluorouracil wird Leucovorin eingesetzt, um dessen zytotoxische Aktivität zu erhöhen, z.B. im Rahmen des FOLFOX-Schemas. 5-Fluorouracil hemmt ein Schlüsselenzym der Pyrimidin-Biosynthese, die Thymidylat-Synthase. Leucovorin verstärkt die Hemmung der Thymidylat-Synthase durch Erhöhung der intrazellulären Folatkonzentration.

Leucovorin weist folgende Wechselwirkungen auf:

• verminderte Wirksamkeit von Folsäureantagonisten
• verminderte Wirksamkeit von Antiepileptika, z.B. Phenobarbital, Phenytoin, Succinimid u.a.
• verstärkte Wirksamkeit und Toxizität von 5-Fluorouracil