Cholesterinester-Transferprotein
Englisch: cholesteryl ester transfer protein
Definition
Das Cholesterinester-Transferprotein, kurz CETP, ist ein Glykoprotein, das am Lipidstoffwechsel beteiligt ist und dem Austausch von Lipiden zwischen Apolipoproteinen dient.
Genetik
CETP wird durch das gleichnamige Gen auf Chromosom 16 am Genlokus 16q13 kodiert.
Biochemie
CETP vermittelt einen Austausch von Lipiden zwischen den proteinreichen HDL und den lipidreichen VLDL. Dabei werden Triglyceride von VLDL auf HDL transferiert, während HDL Cholesterinester an VLDL abgibt.
Klinik
Mutationen des CETP-Gens sind mit Hyperalphalipoproteinämie 1 und Fettstoffwechselstörungen assoziiert.
Darüber hinaus wird vermutet, dass CETP eine Rolle bei der Atherogenese spielt.
Pharmakologie
CETP-Inhibitoren, die den HDL-C-Spiegel erhöhen sollen (z.B. Ancetrapib, Dalcetrapib, Evacetrapib, Torcetrapib), haben in großen Studien zur kardiovaskulären Prävention weitgehend enttäuscht.[1] Präventiv scheint die Hemmung der CETP-Aktivität nur zu wirken, wenn sie mit einem Abfall der ApoB- und LDL-C-Spiegel einhergeht. Obicetrapib, ein Inhibitor, der ein solches Wirkprofil aufweist, befindet sich als Monotherapie und zusätzlich zu einer hochdosierten Statintherapie gegenwärtig (2024) in klinischer Testung.[2]
Quellen
- ↑ Baliga RR. HDL–Cholesterol: Perfection is the Enemy of Good? Medical Clinics of North America 2012
- ↑ Nicholls SJ et al. Evaluating obicetrapib as an emerging treatment for patients with dyslipidemia: a game changer? Expert Opinion on Pharmacotherapy 2024
Literatur
- Löffler/Petrides: Biochemie und Pathobiochemie, 9. Auflage, Springer Verlag
- GeneCards; CETP Gene; abgerufen am 21.11.2023