CETP-Inhibitor
Synonyme: CETP-Hemmer, Cholesterylester-Transferprotein-Inhibitor
Englisch: CETP inhibitor
1. Definition
CETP-Inhibitoren sind Medikamente, die das Cholesterinester-Transferprotein (CETP) hemmen. Aufgrund mangelnder Wirksamkeit oder schwerwiegender Nebenwirkungen in klinischen Studien wurde bislang (2025) in Deutschland noch kein CETP-Hemmer zugelassen.
2. Hintergrund
CETP ist ein Plasmaenzym, das den Austausch von Cholesterinestern und Triglyzeriden zwischen Lipoproteinen vermittelt.
3. Wirkmechanismus
CETP-Inhibitoren blockieren die Funktion des CETP, was zu folgenden Effekten führt:
- Erhöhung von HDL-Cholesterin
- Senkung von LDL-Cholesterin
- Verringerung von VLDL
Dadurch wird die antiatherogene Wirkung von HDL-Cholesterin verstärkt und die atherogene Wirkung von LDL-Cholesterin reduziert. Diese Mechanismen machen CETP-Inhibitoren zu potenziellen Therapeutika für die Behandlung von Dyslipidämien und zur Prävention kardiovaskulärer Erkrankungen.
4. Indikationen
CETP-Inhibitoren sind primär zur Behandlung von Dyslipidämien vorgesehen, insbesondere bei Patienten mit erhöhtem kardiovaskulärem Risiko, die durch konventionelle Therapien wie Statine oder PCSK9-Inhibitoren nicht ausreichend therapiert werden können.
5. Vertreter
Zu den wichtigsten CETP-Inhibitoren, die in klinischen Studien untersucht wurden, zählen:
6. Nebenwirkungen
Obwohl CETP-Inhibitoren die Lipidwerte effektiv verbessern, traten in einigen Studien schwerwiegende Nebenwirkungen auf, darunter:
- erhöhter Blutdruck (z.B. bei Torcetrapib)
- potenzielle Langzeitrisiken wie die Akkumulation des Medikaments in Fettgewebe (z.B. bei Anacetrapib)
- unklare Effekte auf das kardiovaskuläre Gesamtrisiko
7. Quellen
- Armitage et al., Cholesteryl Ester Transfer Protein Inhibition for Preventing Cardiovascular Events: JACC Review Topic of the Week, J Am Coll Cardiol, 2019
- Tall und Rader, Trials and Tribulations of CETP Inhibitors, Circ Res, 2018