BRAF-Inhibitor
Synonyme: BRAF-Hemmer, B-Raf-Hemmer, B-Raf-Inhibitor, BRAF-Kinase-Inhibitor
Englisch: BRAF inhibitors
Definition
BRAF-Inhibitoren sind Arzneistoffe, welche die Serin/Threonin-Kinase B-Raf hemmen. Sie gehören zur Wirkstoffklasse der Proteinkinasehemmer.
Wirkmechanismus
B-Raf ist bei bestimmten Tumoren durch Mutation (z.B. die V600E-Mutation) konstitutiv aktiviert, was dazu führt, dass auf dem MAPK/ERK-Signalweg die Proliferation der Tumorzelle angeregt wird.
Die Hemmung von B-Raf blockiert den Signalweg und induziert so die Apoptose der Tumorzellen, was klinisch zu einer Remission des Tumors führt.
Indikationen
BRAF-Inhibitoren werden vor allem zur Therapie des malignen Melanoms, aber auch bei anderen soliden Tumoren eingesetzt.
Substanzen
Hinweis: Sorafenib und Encorafenib sind keine reinen BRAF-Inhibitoren, sondern hemmen auch andere Proteinkinasen.