Azelastin

Handelsnamen: Allergodil^® u.a.
Englisch: azelastine

Definition

Azelastin ist ein Antihistaminikum aus der Gruppe der H1-Rezeptor-Antagonisten der 2. Generation. Es wird zur Therapie von Allergien eingesetzt.

Chemie

Die Summenformel lautet C₂₂H₂₄ClN₃O, die molare Masse beträgt 381,9 g/mol.

Strukturformel Azelastin

Wirkmechanismus

Azelastin gehört zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der 2. Generation, so dass es zum Beispiel im Gegensatz zum Diphenhydramin keinen Einfluss auf das ZNS ausübt und keine sedierende Wirkung hat.

Als kompetitiver Antagonist verdrängt Azelastin Histamin von den H1-Rezeptoren, so dass diese nicht mehr aktiviert werden können. Dadurch wirkt es antiallergisch, so dass Schwellungen und Juckreiz in der Nase reduziert werden. Zusätzlich hemmt Azelastin die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen und entfaltet somit auch antiinflammatorische Effekte.

Pharmakokinetik

Azelastin wird überwiegend hepatisch über das Cytochrom P450-System metabolisiert. Dabei entsteht der aktive Metabolit Desmethylazelastin sowie zwei weitere inaktive Carbonsäuremetaboliten. Die Plasmahalbwertszeit von Azelastin beträgt im Durchschnitt ungefähr 22 Stunden. Anschließend wird der Arzneistoff größtenteils über den Stuhl ausgeschieden.

Indikationen

Azelastin kommt insbesondere bei der Behandlung der allergischen Rhinitis und allergischen Konjunktivitis zum Einsatz.

Darreichungsform

Azelastin wird in Form von Augentropfen, aber auch als Nasenspray vertrieben.

Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen als Nasenspray sind:

bitterer Geschmack
Brennen in der Nase
Müdigkeit, Somnolenz
Kopfschmerzen
Nasenbluten

Zu den möglichen Nebenwirkungen als Augentropfen zählen:

Augenirritation oder Brennen
Geschmacksveränderung
Augentrockenheit
Augenrötung
Verschwommenes Sehen

Kontraindikationen

Azelastin ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der sonstigen Bestandteile.

Wechselwirkungen

Klinisch relevante Wechselwirkungen sind bislang (2026) nicht bekannt. Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen zentral dämpfenden Substanzen kann eine additive sedierende Wirkung jedoch nicht ausgeschlossen werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Bisher (2026) liegen nur begrenzte Daten mit der Anwendung von Azelastin in der Schwangerschaft und Stillzeit vor. Die Anwendung sollte nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.

Quellen

Gelbe Liste – Azelastin, abgerufen am 02.04.2026
Fachinfo – Allergodil akut forte, abgerufen am 02.04.2026