Azelastin

Handelsnamen: Allergodil u.a.

Definition

Azelastin ist ein H1-Rezeptor-Antagonist und Antihistaminikum, das zur Therapie von Allergien eingesetzt wird.

Azelastin kommt insbesondere bei der Behandlung der allergischen Rhinitis und allergischen Konjunktivitis zum Einsatz.

Azelastin gehört zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der 2. Generation, so dass es zum Beispiel im Gegensatz zum Diphenhydramin keinen Einfluss auf das ZNS ausübt und eine sedierende Wirkung ausbleibt. Es wird in Form von Augentropfen, aber auch als Nasenspray vertrieben. Azelastin wird hepatisch über das Cytochrom P450-System zu seinem aktiven Metaboliten Desmethylazelastin verstoffwechselt. Hierbei entstehen auch zwei inaktive Carbonsäuremetaboliten. Die Plasmahalbwertszeit von Azelastin beträgt im Durchschnitt ungefähr 22 Stunden. Anschließend wird der Arzneistoff größtenteils über den Stuhl ausgeschieden.

Als kompetitiver Antagonist verdrängt Azelastin Histamin von den H1-Rezeptoren, so dass diese nicht mehr aktiviert werden können. Dadurch wirkt es antiallergisch, so dass Schwellungen und Juckreiz in der Nase ausbleiben. Durch eine zusätzliche Hemmung der Mastzelldegranulation wird eine Freisetzung von Histamin verhindert. Insgesamt wird eine antiinflammatorische Wirkung erreicht.