Argatroban

Die Summenformel von Argatroban lautet C₂₃H₃₆N₆O₅S. Die molare Masse ist 508,635 g/mol.

Strukturformel von Argatroban

Argatroban ist ein niedermolekularer, monovalenter direkter Thrombininhibitor, der zu den Hirudinanaloga zählt. Es handelt sich um ein von der Aminosäure Arginin abgeleitetes, nicht-peptidisches Antikoagulans, das selektiv an die aktive katalytische Bindungsstelle des Thrombins bindet. Die gerinnungshemmende Wirkung von Argatroban beruht auf einer reversiblen Hemmung aller Thrombinwirkungen – einschließlich der Fibrinbildung, der Aktivierung der Gerinnungsfaktoren V, VIII und XIII sowie der Thrombozytenaktivierung und -aggregation. Argatroban hemmt darüber hinaus die Aktivierung des Protein C durch Thrombin.

Argatroban hat eine Plasmahalbwertszeit von rund 50 Minuten und wird hauptsächlich in der Leber durch Hydroxylierung und Aromatisierung des 3-Methyltetrahydrochinolinrings metabolisiert. Die Bildung von vier bekannten Metaboliten wird in vitro durch Cytochrom-P450-Enzyme katalysiert. Im Plasma liegt überwiegend unverändertes Argatroban vor. Die Elimination erfolgt primär über den Stuhl, wahrscheinlich über biliäre Sekretion.

Argatroban ist zur Fortführung der Antikoagulation bei Erwachsenen mit einer heparininduzierten Thrombozytopenie (HIT) vom Typ II zugelassen.

Argatroban wird als Infusionslösung intravenös verabreicht.

Die empfohlene Initialdosis beträgt 2 µg/kg/min. Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung beginnt die Therapie mit einer reduzierten Dosis (0,5 µg/kg/min). Bei kritisch kranken Patienten ist die Therapie ebenfalls mit einer reduzierten Dosis (z.B. 0,2 µg/kg/min) zu beginnen und die Dosis gemäß Ziel-aPTT (typischerweise 1,5–3-fache des Ausgangswerts) anzupassen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Die Gabe von Argatroban kann zu Blutungskomplikationen führen. Weitere mögliche Nebenwirkungen sind u.a. Anämie, Hypotonie, Dyspnoe, Fieber sowie Veränderungen der Leberwerte.

Cave: Argatroban verlängert dosisabhängig den Quick- bzw. den INR-Wert, was insbesondere beim Übergang auf Vitamin-K-Antagonisten zu berücksichtigen ist.

Argatroban ist bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert. Darüber hinaus darf Argatroban nicht bei unkontrollierbaren Blutungen oder Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff angewendet werden.

• Gelbe Liste – Argatroban, abgerufen am 10.02.2026
• DailyMed – Argatroban injection, abgerufen am 10.02.2026
• Wilhelm et al.: Praxis der Intensivmedizin, 3. Auflage, 2023, Berlin, Springer