P2X-Rezeptor

Synonym: ATP-Rezeptor, Purinrezeptor, Purinozeptor

Definition

Der P2X-Rezeptor ist ein ligandengesteuerter (ionotroper) Ionenkanal, der zur Gruppe der purinergen Rezeptoren gehört und ATP bindet. Derzeit (2022) zählen sieben Proteine zur P2X-Rezeptor-Familie (P2RX1-7).

Biochemie

Die P2X-Rezeptoren kommen in der Zelle als Homo- und Heterotrimere vor. Ein Monomer bzw. Protein ist dabei aus zwei Transmembrandomänen, die durch eine extrazelluläre Schleife verbunden sind, sowie einem intrazellulärem N- und C-Terminus aufgebaut. Drei Monomere lagern sich innerhalb der Zellmembran zusammen und bilden in der Mitte eine Pore.

Wirkmechanismus

ATP bindet als Ligand an den extrazellulären Bereich. Da jedes Monomer ein Molekül bindet, werden drei ATP-Moleküle benötigt, um den Rezeptor zu aktivieren. Durch eine Konformationsänderung wird die innere Pore geöffnet und der P2X-Rezeptor wird unselektiv permeabel für Kationen (z.B. Natrium-, Kalzium- und Kaliumionen).

Genetik

Die sieben Vertreter der P2X-Rezeptoren sind an folgenden Genloki kodiert:

Name	Genlokus
P2RX1	17p13.2
P2RX2	12q24.33
P2RX3	11q12.1
P2RX4	12q24.31
P2RX5	17p13.2
P2RX6	22q11.21
P2RX7	12q24.31

Funktion

Vorkommen

Pharmakologie

Suramin wirkt als Antagonist am P2X-Rezeptor.

Literatur

Freissmuth, M., Offermanns, S. & Böhm, S. Pharmakologie und Toxikologie. Springer Publishing, 2016

Quellen

Human genome nomenclature, abgerufen am 13.11.2021