Leucovorin
Synonyme: Calciumfolinat, Folinsäure, 5-Formyl-Tetrahydrofolsäure
Handelsname: Lederfolin® u.a.
Englisch: leucovorin
Definition
Leucovorin ist ein synthetisches Tetrahydrofolsäure-Derivat. Es liegt in Form eines Calciumsalzes vor. Leucovorin wird bei der Zytostatikatherapie mit Methotrexat angewandt, um dessen toxische Nebenwirkungen abzumildern.
Chemie
Leucovorin hat die Summenformel C20H23N7O7 und liegt als blassgelbe Kristalle oder beigefarbenes Pulver vor.
Anwendungsgebiete
Leucovorin wird im Rahmen einer Chemotherapie mit Folsäureantagonisten (z.B. Methotrexat) gegeben, um deren Nebenwirkungen – vor allem die Knochenmarksdepression – zu vermindern. Diese Therapie bezeichnet man als Leucovorin-Rescue. Darüber hinaus kann es als Antidot bei Überdosierung von Folsäureantagonisten gegeben werden.
In der Kombination mit 5-Fluorouracil wird Leucovorin eingesetzt, um dessen zytotoxische Aktivität zu erhöhen, z.B. im Rahmen des FOLFOX-Schemas. 5-Fluorouracil hemmt ein Schlüsselenzym der Pyrimidin-Biosynthese, die Thymidylat-Synthase. Leucovorin verstärkt die Hemmung der Thymidylat-Synthase durch Erhöhung der intrazellulären Folatkonzentration.
Wechselwirkungen
Leucovorin weist folgende Wechselwirkungen auf:
- verminderte Wirksamkeit von Folsäureantagonisten
- verminderte Wirksamkeit von Antiepileptika, z.B. Phenobarbital, Phenytoin, Succinimid u.a.
- verstärkte Wirksamkeit und Toxizität von 5-Fluorouracil