Olmesartan

Handelsnamen: Olmetec^®, Votum^® , Mencord^®
Englisch: Olmesartan

Definition

Olmesartan ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der AT₁-Rezeptorantagonisten (Sartane), das bei der Behandlung von arterieller Hypertonie, Herzinsuffizienz und diabetischer Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird.

Chemie

Die genaue chemische Bezeichnung (IUPAC-Name) von Olmesartan lautet: 5-(1-Hydroxy-1-isopropyl)- 2-propyl-3-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl- 4-ylmethyl]-3H-imidazol-4-carbonsäure

Die Summenformel des Stoffes ist: C₂₄H₂₆N₆O₃

Die Molekulare Masse (Molekulargewicht) beträgt: 446,50 g * mol^-1

Wirkmechanismus

Olmesartan wirkt über eine Blockierung der AT₁-Rezeptoren, die als Bindungsstelle für das blutdruckregulierende Angiotensin II fungieren. Durch die hochaffine Blockierung der AT₁-Rezeptoren wird die Kontraktilität glatter Muskelzellen herabgesetzt. Diese führt wiederum zu einer Senkung des peripheren Gefäßwiderstandes und konsekutiv zur Senkung des Blutdrucks. Gleichzeitig wird die Ausschüttung von Aldosteron aus dem Nebennierenmark gemindert.

Im Gegensatz zu den Antihypertensiva aus der Gruppe der ACE-Hemmer beeinflusst Olmesartan als Medikament aus der Gruppe der Sartane, nicht den Abbau von Kininen (v.a. Bradykinin) und der Substanz P. Hierdurch können einige der charakteristischen Nebenwirkungen der ACE-Hemmer (z.B. ACE-Hemmer-Husten) verringert werden.

Pharmakokinetik

Olmesartan wird oral als Prodrug appliziert und wird im Zuge der Resorption im Dünndarm zu seiner aktiven Forum metabolisiert. Es weist eine Bioverfügbarkeit von ca. 25% auf.

Olmesartan wird hepatisch metabolisiert und biliär (60%) und renal (40%) ausgeschieden.

Die Plasmahalbwertszeit von Olmesartan liegt bei 13 Stunden.

Anwendungsgebiete

Olmesartan wird vorwiegend in der Behandlung von arterieller Hypertonie eingesetzt, wenn es bei der Gabe der alternativen ACE-Hemmer zu Nebenwirkungen kommt oder diese kontraindiziert sind.

Weitere Einsatzgebiete sind:

Chronische Herzinsuffizienz
Diabetische Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 2
Prophylaxe nach Herzinfarkt

Nebenwirkungen

Als AT1-Antagonist weist Olmesartan relativ wenige Nebenwirkungen auf, zu den bekannten gehören unter anderem:

In seltenen Fällen kann eine Olmesartan-induzierte Enteropathie entstehen.

Kontraindikationen

Die Gabe von Olmesartan ist kontraindiziert beim Vorliegen folgender Erkrankungen:

Forschung

In aktuellen Studien wird die Rolle von Olmesartan auf die Vitamin-D-Rezeptoren und die damit verbunden Modulation des Immunsystems untersucht.

Verordnungshinweis

Olmesartan ist verschreibungspflichtig.