Pirfenidon

Die genaue Wirkmechanismus von Pirfenidon ist noch nicht geklärt. Der Wirkstoff wirkt in vitro und im Tiermodell antiinflammatorisch und antifibrotisch. In der Zellkultur sieht man eine Hemmung der Kollagensynthese sowie eine Hemmung der Fibroblastenproliferation und der Bildung fibroseassoziierter Substanzen wie TGF-β.

Pirfenidon wird nach seiner Resorption im Darm zu etwa 60% an Plasmaproteine gebunden. Etwa 50% des Wirkstoffs werden vom CYP1A2-Enzymsystem zum inaktiven Metaboliten 5-Carboxypirfenidon verstoffwechselt. Die Substanz und ihre Abbauprodukte werden zu 80% renal ausgeschieden.

Pirfenidon wird zur Therapie der leichten bis mittelschweren idiopathischen Lungenfibrose eingesetzt, um den Krankheitsprozess zu verlangsamen.

Die Einnahme von Pirfenidon erfolgt oral nach den Mahlzeiten.

• gastrointestinale Beschwerden (GERD, Dyspepsie, Nausea, Gastritis)
• Gewichtsverlust
• Müdigkeit
• Schlafstörungen
• Phototoxizität
• Leberfunktionsstörung mit Anstieg der Transaminasen

In den ersten 6 Monaten nach Therapiebeginn sollten monatlich die Leberwerte überprüft werden.

Pirfenidon wird in der Leber hauptsächlich vom CYP1A2-System, aber auch von anderen Cytochrom-P450-Enzymen verstoffwechselt. CYP1A2-Hemmer wie Fluvoxamin, Ciprofloxacin oder Grapefruitsaft können einen relevanten Anstieg der Plasmakonzentrationen auslösen.