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Pirfenidon

Handelsname: Esbriet®
Englisch: pirfenidone

1 Definition

Pirfenidon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antifibrotika, der 2011 in Europa zugelassen wurde.

2 Wirkmechanismus

Die genaue Wirkmechanismus von Pirfenidon ist noch nicht geklärt. Der Wirkstoff wirkt in vitro und im Tiermodell antiinflammatorisch und antifibrotisch. In der Zellkultur sieht man eine Hemmung der Kollagensynthese sowie eine Hemmung der Fibroblastenproliferation und der Bildung fibroseassoziierter Substanzen wie TGF-β.

3 Pharmakokinetik

Pirfenidon wird nach seiner Resorption im Darm zu etwa 60% an Plasmaproteine gebunden. Etwa 50% des Wirkstoffs werden vom CYP1A2-Enzymsystem zum inaktiven Metaboliten 5-Carboxypirfenidon verstoffwechselt. Die Substanz und ihre Abbauprodukte werden zu 80% renal ausgeschieden.

4 Indikation

Pirfenidon wird zur Therapie der leichten bis mittelschweren idiopathischen Lungenfibrose eingesetzt, um den Krankheitsprozess zu verlangsamen.

5 Applikation

Die Einnahme von Pirfenidon erfolgt oral nach den Mahlzeiten.

6 Nebenwirkungen

In den ersten 6 Monaten nach Therapiebeginn sollten monatlich die Leberwerte überprüft werden.

7 Wechselwirkungen

Pirfenidon wird in der Leber hauptsächlich vom CYP1A2-System, aber auch von anderen Cytochrom-P450-Enzymen verstoffwechselt. CYP1A2-Hemmer wie Fluvoxamin, Ciprofloxacin oder Grapefruitsaft können einen relevanten Anstieg der Plasmakonzentrationen auslösen.

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Fachgebiete: Pharmakologie

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