Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1: 1)

Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) ist ein häufiger pharmazeutischer Hilfsstoff, der als Filmbildner für magensaftresistente Tabletten eingesetzt wird. Es wird oft als 30%ige wässrige Dispersion angewendet.

Es handelt sich um ein Copolymer aus Methacrylsäure und Ethylacrylat. Methacrylsäure-Gruppen haben eine freie Carboxygruppe, während Ethylacrylat-Gruppen eine ethylveresterte Carboxygruppe haben und kein Proton abspalten können. Die beiden Einheiten liegen ungefähr im Verhältnis 1:1, also zu gleichen Teilen vor. Dabei lassen sich 2 verschiedene Typen klassifizieren:

• Typ A: 46,0 bis 50,6% (m/m) Methacrylsäure, liegt als protonierte Säureform vor
• Typ B: 43,0 bis 48,0% (m/m) Methacrylsäure, Säuregruppen wurden teilweise mit NaOH neutralisiert

Die molare Masse beträgt ca. 250.000 g/mol. Es handelt sich um ein weißes Pulver mit guten Fließeigenschaften. Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) ist löslich in Aceton, Ethanol und NaOH-Lösung, aber unlöslich in Wasser. Typ B lässt sich in Wasser dispergieren, wobei sich eine weiße, trübe Flüssigkeit bildet. Die Glasübergangstemperatur beträgt 96°C, die Mindestfilmbildetemperatur liegt bei 25°C.

Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) wird häufig als Filmbildner für magensaftresistente Tabletten, Pellets und Granulate eingesetzt. Aufgrund der protonierten Carboxygruppen ist der Retardüberzug unlöslich im sauren Magen, aber löst sich im Duodenum bei pH-Werten über 5,5 wegen der Deprotonierung und den dabei entstehenden Ladungen der Säuregruppen.

Die Auftragsmenge muss mindestens 4 mg/cm² betragen. Typische Weichmacher sind z.B. Triethylcitrat, Polyethylenglycol oder Polysorbat 80.

Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) lässt sich nicht mit Magnesiumstearat kombinieren.

Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) ist nicht toxisch. Es wird nicht resorbiert und unverändert mit der Faeces ausgeschieden.

• Peter C. Schmidt, Siegfried Lang (2013): Pharmazeutische Hilfsstoffe, Govi-Verlag, Eschborn