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Insulinanaloga

Synonym: Analog-Insulin

1 Definition

Als Insulinanaloga bezeichnet man Insuline mit modifizierter Aminosäuresequenz, die eine gegenüber dem Humaninsulin veränderte Pharmakokinetik besitzen.

2 Hintergrund

Die Motivation für die Entwicklung der Insulinanaloga war, die Steuerbarkeit der Insulintherapie zu verbessern. Bei Normalinsulin setzt die Wirkung nach etwa 30 Minuten ein, das Wirkmaximum wird nach 1-2 Stunden erreicht. Durch den Austausch bestimmter Aminosäuren kann die Pharmakokinetik des Insulins verändert werden, ohne seine Wirkung, d.h. die Bindung an die Insulinrezeptoren zu beeinflussen.

Zum Beispiel führt die Umdrehung der Reihenfolge der Aminosäuren Lysin und Prolin in der B-Kette des Insulins dazu, dass die in der Injektionslösung vorliegenden Insulinaggregate (Hexamere) nach der subkutanen Injektion schneller zerfallen, was eine schnellere Anflutung des Insulins im Blut nach sich zieht. So setzt die Wirkung von Insulin Lispro bereits 15 Minuten nach der Injektion ein, was den Spritz-Ess-Abstand und die Häufigkeit postprandialer Hypoglykämien vermindert.

3 Einteilung

Man unterscheidet nach der Wirkdauer:

4 Risiken

Der Einsatz von Insulinanaloga wird zum Teil kontrovers diskutiert. Dabei werden Nebenwirkungen wie Retinopathie, Zunahme von Makulaödemen und ein möglicherweise mitogenes Potential aufgrund einer Wachstumhormon-ähnlichen Wirkung angeführt. Da es keine kontrollierten klinischen Langzeitstudien mit Insulinanaloga zu diesen Themen gibt, kann die Relevanz dieser Risiken zum gegenwärtigen Zeitpunkt nicht abschließend beurteilt werden.

Aus Sicherheitsgründen sind Insulinanaloga in der Schwangerschaft nicht zugelassen und sollten bei Risikopatienten (Retinopathie) nicht verwendet werden.

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