Sebetralstat

Handelsname: Ekterly^®
Englisch: sebetralstat

Definition

Sebetralstat ist ein oral verfügbarer, kompetitiver Plasmakallikrein-Inhibitor. Er wird zur Akutbehandlung des hereditären Angioödems (HAE) eingesetzt.

Chemie

Die Summenformel lautet C₂₆H₂₆FN₅O₄. Die molare Masse beträgt etwa 491 g/mol. Die Substanz weist eine hohe Selektivität gegenüber Plasmakallikrein auf.

Strukturformel Sebetralstat

Wirkmechanismus

Beim hereditären Angioödem führt ein Mangel oder eine Dysfunktion des C1-Inhibitors zu einer gesteigerten Aktivität des Kallikrein-Kinin-Systems. Plasmakallikrein spaltet hochmolekulares Kininogen zu Bradykinin, das eine erhöhte Gefäßpermeabilität und Ödembildung verursacht.

Sebetralstat hemmt kompetitiv und reversibel Plasmakallikrein. Dadurch wird die Bradykininfreisetzung reduziert und die Progression einer HAE-Attacke abgeschwächt.

Pharmakokinetik

Sebetralstat wird nach oraler Gabe rasch resorbiert. In klinischen Studien wurde bereits 15 Minuten nach Einnahme eine nahezu vollständige Hemmung der Plasmakallikrein-Aktivität beobachtet. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 3,7 Stunden.

Indikationen

Sebetralstat wird zur symptomatischen Behandlung akuter Attacken des hereditären Angioödems bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren eingesetzt.

Darreichungsform

Sebetralstat ist als Filmtablette zu 300 mg zur oralen Anwendung verfügbar.

Dosierung

Die empfohlene Dosierung beträgt 300 mg bei den ersten Anzeichen einer bevorstehenden Attacke. Bei nicht ausreichender Wirkung kann 3 Stunden nach der ersten Dosis eine zweite Gabe erfolgen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen sind u.a.:

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren (mangels Daten)
Schwangerschaft und Stillzeit (Einzelfallentscheidung nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung)

Zulassung

Sebetralstat wurde im September 2025 als erste orale On-Demand-Therapie zur Behandlung akuter HAE-Attacken von der europäischen Arzneimittelbehörde zugelassen.

Literatur

Fachinformation Ekterly, abgerufen am 26.11.2025
Gelbe Liste: Neueinführung Ekterly: Erste orale Akuttherapie bei hereditärem Angioödem, abgerufen am 26.11.2025